含吡唑及嘧啶環(huán)的新型Strobilurin類化合物的設(shè)計(jì)、合成及生物活性研究.pdf

1、Strobilurin類殺菌劑已成為預(yù)防和控制植物病害的重要藥劑之一，其廣譜的殺菌活性是其他類型殺菌劑無法比擬的。它是至今唯一能有效防治卵菌、子囊菌和擔(dān)子菌所致植物病害的殺菌劑。Strobilurin類殺菌劑由于其具有高效、對(duì)環(huán)境安全、殺菌譜廣等特性，已成為殺菌劑創(chuàng)制與開發(fā)的熱點(diǎn)。
　　 為了發(fā)現(xiàn)具有更好生物活性的新型Strobilurin類化合物，本論文在詳盡總結(jié)文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)并合成了含吡唑和嘧啶環(huán)的新型Strobilur

2、in類化合物124個(gè)，其中含吡唑環(huán)的新型Strobilurin類化合物73個(gè)，含嘧啶環(huán)的新型Strobilurin類化合物51個(gè)；未見文獻(xiàn)報(bào)道的中間體36個(gè)，所合成的化合物經(jīng)過1H NMR、IR、LC-MS或元素分析等確定了結(jié)構(gòu)。
　　 本論文所合成的strobilurin化合物均是以β－酮酸酯類化合物(2)為起始原料合成的，該中間體(2)是由酮類化合物(1)與碳酸二甲酯在堿性條件下反應(yīng)生成的，中間體(2)與甲基肼或取代脒類化合

3、物在甲醇中回流制得取代的1H-5－羥基吡唑(3)或4－羥基嘧啶(4)，中間體(3和4)再與包含四種活性基的芐鹵中間體在堿性條件下制得目標(biāo)化合物。
　　 初步生物活性測定結(jié)果表明，新型Strobilurin類化合物中多個(gè)化合物具有較好的殺菌或殺蟲殺螨活性，其中吡唑類化合物要明顯優(yōu)于嘧啶類化合物，吡唑類化合物在低濃度下對(duì)水稻稻瘟病菌(0.92 mg/L)、番茄晚疫病菌(0.3 mg/L)、黃瓜霜霉病(12.5 mg/L)和小麥白粉病