新型嘧啶胺類化合物的合成及生物活性研究.pdf

1、嘧啶胺類化合物是一類具有良好生物活性的含氮雜環(huán)化合物,在生物體內(nèi)有很重要的生理作用并被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥及農(nóng)藥合成中.為了尋找更優(yōu)良的殺菌劑,探討分子結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系,該文合成了一系列新型嘧啶胺類衍生物,結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、<'1>H NMR和元素分析得到確證,并初步測(cè)試了它們的生物活性,探討了化合物結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系.第一部分:利用含氮有機(jī)堿與酸成鎓鹽的反應(yīng),以嘧霉胺和有生物活性的酸為原料,合成了28個(gè)嘧霉胺鹽,其中26個(gè)未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道,結(jié)構(gòu)經(jīng)元

2、素分析、IR及<'1>H NMR得到確證.在該反應(yīng)中,所有原子都轉(zhuǎn)化到目標(biāo)產(chǎn)物中,無(wú)副產(chǎn)物生成,實(shí)現(xiàn)了原子經(jīng)濟(jì)性,對(duì)環(huán)境友好.采用瓊脂稀釋法以嘧霉胺原藥為對(duì)照藥劑初步測(cè)試了它們對(duì)八種不同植物病菌的室內(nèi)毒力作用,發(fā)現(xiàn)絕大多數(shù)嘧霉胺鹽對(duì)被測(cè)菌種有很好的抑菌及殺菌效果,并探討了化合物結(jié)構(gòu)與殺菌活性的關(guān)系.第二部分:先以氯甲酸酯和硫氰酸鉀為原料合成異硫氰酸酯,再與有生物活性的取代氨基嘧啶反應(yīng),合成了一系列新的取代嘧啶基硫脲類化合物,合成的42個(gè)