多取代吡咯縮氨基硫脲類化合物的合成及生物活性研究.pdf

1、縮氨基硫脲是一類具有消炎、殺菌、抗病毒、抗腫瘤等廣泛生物活性和較強配位能力的化合物，因此，對其合成及生物活性的研究仍是當前藥物化學領(lǐng)域中的熱點之一。多取代吡咯是一類具有多種生物活性的五節(jié)含氮雜環(huán)化合物，作為精細化工產(chǎn)品的重要中間體，廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、食品、村料等領(lǐng)域。
　　基于多取代吡咯及縮氨基硫脲類化合物的多種生物活性，依據(jù)活性基團拼接原理，本課題將1,2,3,5-四取代吡咯引入到取代氨基硫脲化合物中，合成了一系列多取代吡咯

2、縮氨基硫脲化合物，旨在尋找具有較強生物活性的化合物。本文具體內(nèi)容如下：
　　1.綜述了縮氨基硫脲和多取代吡咯類化合物的合成方怯及應(yīng)用進展。
　　2.采用微波輻射怯通過Paal-Knorr反應(yīng)合成了4個1,2,3,5-四取代吡咯，然后以CS2、水合肼和各種伯胺為原料合成了10個N4-取代氨基硫脲和N4,N4-乙撐雙氨基硫脲，進一步合成了32個未見報道的多取代吡咯縮氨基硫脲化合物，井考察了反應(yīng)溶劑、原料配比及反應(yīng)溫度等因素對反應(yīng)

3、的影響，優(yōu)化了反應(yīng)條件。
　　3.經(jīng)1H NMR、MS及無素分析對所合成的中間體及目標化合物的結(jié)構(gòu)進行了表征和確證。
　　4.以金黃色葡萄球菌和大腸桿菌為測試模板，分別采用濾紙片擴散怯和二倍稀釋怯對目標化合物進行了體外抑菌活性實驗。結(jié)果表明，所合成的化合物均具有較好的抑菌活性。
　　5.采用MTT怯和SRB怯，對所合成的20個多取代吡咯縮氨基硫脲化合物進行了體外抗腫瘤活性測試。結(jié)果表明，被測試化合物均有不同程度的抗腫瘤