基于IMCR合成戊烯衍生物的研究及新型二肽吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-亮氨腈的合成.pdf

1、異腈多組分反應(yīng)(jsocyanides-based multicomponent reaction，IMCR)，諸如Passerini反應(yīng)和Ugi反應(yīng)，對于化合物多樣性導(dǎo)向合成來說是一種極為有效的合成方法，被廣泛地應(yīng)用于復(fù)雜分子的合成，以及組合化合物庫的構(gòu)建。本論文基于IMCR的獨特性，利用異腈和芳亞甲基丙二腈形成的兩可性離子與三乙烯二胺(DABCO)和芳亞甲基丙二腈形成的兩可性離子原位加成反應(yīng)，建立了基于IMCR合成多取代環(huán)戊烯衍生物

2、的方法。
　　多肽是由氨基酸組成的鏈，其分子結(jié)構(gòu)介于蛋白質(zhì)和氨基酸之間，是生物體內(nèi)重要的載體和運輸工具，具有很強的活性和多樣性。多肽類藥物具有活性高、毒副作用小、用量少、穩(wěn)定性高等特點，對各種疾病尤其是癌癥、自身免疫性疾病，有顯著的療效，具有廣泛地應(yīng)用前景。本論文從易得價廉的L-亮氨酸出發(fā)，利用混合酸酐法合成了兩種新型的二肽類化合物，具有潛在的藥物應(yīng)用前景。
　　論文第一章對多組分反應(yīng)、異腈和異腈多組分反應(yīng)的發(fā)展進行了概述；

3、介紹了多肽和多肽類藥物的研究和應(yīng)用進展，并對其合成方法進行概述。
　　論文第二章介紹了以異腈、醛和丙二腈為原料，一鍋煮合成了10個新型的多取代環(huán)戊烯衍生物。優(yōu)化了反應(yīng)條件，確定了以乙腈為溶劑，DABCO為催化劑，在冰浴條件下的最佳反應(yīng)條件。
　　論文第三章介紹了從簡單易得的L-亮氨酸出發(fā)，采用混合酸酐法，經(jīng)多步反應(yīng)合成新型二肽吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-亮氨腈。優(yōu)化了反應(yīng)條件，研究表明，合成酰胺時用混合酸酐法，當(dāng)氨基酸：Et