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文檔簡(jiǎn)介
1、布洛芬是20世紀(jì)60年代開發(fā)的一種非甾體類解熱鎮(zhèn)痛消炎藥,由于其難溶于水,所以存在吸收和起效慢的問(wèn)題,生物利用率低,限制了它在臨床上的應(yīng)用。為了解決這一問(wèn)題,本文將布洛芬原料藥微粉化,減小布洛芬顆粒的粒徑,增加其比表面積,從而提高其溶出速率及溶解度,以提高其生物利用度。
通過(guò)對(duì)微粉化制備工藝的篩選,得到最佳制備工藝為:于250ml的錐形瓶中加入濃度為含2%的泊洛沙姆穩(wěn)定劑的水溶液150ml,將其放置在0-5℃的冰水浴中,在
2、連續(xù)式超聲的條件下,以1ml/min的速度勻速滴加濃度為0.04g/ml的布洛芬乙醇溶液50ml,當(dāng)溶液體系變混濁,在低溫下靜置6小時(shí)后,高速離心10min直至完全分離,然后將所得的固體產(chǎn)品再洗滌、高速離心5min,除去上清液,再將得到的產(chǎn)物置于50℃的真空干燥箱中干燥得到最終產(chǎn)品,將所得的固體產(chǎn)品研磨過(guò)篩,即可得到所需要的布洛芬微粉。
通過(guò)對(duì)布洛芬原料藥和微粉不同片劑體外溶出情況的考察,結(jié)果表明由布洛芬微粉制備成的普通片
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