生物源木霉菌素C-4、8位衍生物的合成與抑菌活性研究.pdf

1、近年來(lái)，以天然產(chǎn)物為先導(dǎo)化合物進(jìn)行新穎殺菌劑的創(chuàng)制方法是一種非常有效的途徑。這類殺菌劑結(jié)構(gòu)新穎、高效廣譜、作用機(jī)理獨(dú)特、環(huán)境友好，且不易產(chǎn)生抗性。來(lái)自于天然產(chǎn)物β-甲氧基丙烯酸酯的Strobilurin類殺菌劑，由于其抑菌活性高而成為殺菌劑市場(chǎng)最活躍、最有發(fā)展?jié)摿Φ囊活愋缕贩N，至今已經(jīng)開發(fā)出8個(gè)品種。吡咯類殺菌劑來(lái)源于天然產(chǎn)物棗硝吡咯菌素，目前主要有兩個(gè)品種:氟咯菌腈和拌種咯。
　　木霉菌是植物內(nèi)生真菌中一類非常重要的生防菌，對(duì)木

2、霉菌的廣泛研究與其主要代謝產(chǎn)物木霉菌素廣譜高效的抑菌活性是分不開的。但是由于其本身所具有的細(xì)胞毒性，制約了其在生物防治中的使用。為了更為細(xì)致地研究木霉菌屬系列代謝產(chǎn)物，充分發(fā)揮木霉菌的用途，尋求結(jié)構(gòu)骨架更加優(yōu)異的先導(dǎo)生物源農(nóng)藥，本文以南方紅豆杉Taxus chinesis var.mairei內(nèi)生真菌紫杉木霉Trichoderma taxisp.nov.菌的代謝產(chǎn)物木霉菌素為先導(dǎo)化合物，根據(jù)活性亞結(jié)構(gòu)連接原理，對(duì)木霉菌素進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾及

3、生物活性篩選，具體的研究?jī)?nèi)容及結(jié)果如下:
　　1、系統(tǒng)地闡述了植物內(nèi)生真菌中木霉菌素的研究現(xiàn)狀，木霉菌生物防治的研究與應(yīng)用，以及木霉菌素的結(jié)構(gòu)特征及生物活性。
　　2、分別對(duì)木霉菌素C4、C8位進(jìn)行衍生化設(shè)計(jì)，合成了46個(gè)木霉菌素衍生物。所有衍生物均經(jīng)過(guò)1H NMR、MS確證，部分化合物還經(jīng)過(guò)13C NMR確證。
　　3、以《農(nóng)藥生物活性測(cè)定標(biāo)準(zhǔn)操作規(guī)范(SOP)》為準(zhǔn)則，對(duì)所合成的43個(gè)衍生物進(jìn)行了殺菌活性普篩，結(jié)果

4、表明:在50μg mL-1的濃度下，在所有衍生物中，化合物3b-1對(duì)小麥白粉病菌的抑制率達(dá)到了90.0％，高于木霉菌素原藥(86.8％)，化合物3b-2對(duì)小麥白粉病菌的抑制率為85.0％，與木霉菌素接近;化合物3b-4、3b-10和3b-12對(duì)油菜菌核病菌的殺菌活性分別為81.5％、87.3％和86.6％，略低于木霉菌素原藥的殺菌活性(95.5％);另外，化合物3a-4、3b-5、3b-10和3c-4等對(duì)于黃瓜灰霉病菌的殺菌活性分別為7