噻吩并嘧啶酮衍生物的合成與抑菌活性.pdf

1、噻吩并嘧啶酮衍生物由于具有廣泛的生物活性倍受重視?，F(xiàn)開發(fā)出許多已被制成殺菌劑、除草劑和殺蟲劑等。其在醫(yī)藥上的應(yīng)用,特別是在抗腫瘤、抗病毒、抗拮抗劑等方面具有良好的活性表現(xiàn)。這已成為農(nóng)用化學(xué)和醫(yī)藥的研究熱點(diǎn),具有廣闊的應(yīng)用前景。不僅如此,部分多聚噻吩并嘧啶酮在材料領(lǐng)域也具有一定的優(yōu)勢(shì)。本論文運(yùn)用較成熟的aza-Wittig反應(yīng)合成了18個(gè)未見報(bào)道的噻酚并嘧啶酮衍生物,并對(duì)所合成化合物的成環(huán)反應(yīng)條件、波譜性質(zhì)與抑菌活性進(jìn)行了研究,發(fā)現(xiàn)部分化

2、合物具有一定的抑菌活性。具體完成內(nèi)容如下:
　　1.合成了18個(gè)新的未見報(bào)道的噻吩并嘧啶酮衍生物,并對(duì)其進(jìn)行了IR,1H NMR、MS分析和元素分析,進(jìn)一步確定化合物的結(jié)構(gòu)。
　　(1)2-芳氧基-3-對(duì)氯苯基-3,5,6,7-四氫-4H-環(huán)戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮(14個(gè))
　　(2)3,3'-二芳基-2,2'-(芳氧基-雙(3,5,6,7-四氫-4H-環(huán)戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-

3、d]嘧啶-4-酮))(4個(gè))
　　Ar2為苯基、對(duì)氯苯基或?qū)Ψ交?HO-Ar3-OH為間苯二酚或2,2-二(對(duì)羥基苯基)丙烷
　　2.選取16個(gè)化合物進(jìn)行抑菌試驗(yàn)。結(jié)果顯示含氯和吡啶環(huán)的化合物5i,5j,5k,5n對(duì)桔青霉素(P.citrinum)、大腸桿菌(E.coli)、金黃色葡萄球菌(S.aureus Rosenbach)、綠膿桿菌(P.aeruginosa)和枯草桿菌(B.subtilis)的抑菌活性都強(qiáng)于其它化合