靛紅衍生物的合成研究及抑菌活性研究.pdf

1、本論文分為兩部分，第一部分是以靛紅和5-氟—靛紅為起始原料與氨基酸縮合合成它們的衍生物。第二部分是對這些合成化合物的抑菌活性研究。 靛紅，又名2，3—吲哚醌，是寄生于海洋生物龍蝦體內(nèi)的一種菌株產(chǎn)生的抗生物質(zhì)，是維持龍蝦生存所必需的生物活性物質(zhì)?，F(xiàn)已證實(shí)它也存在于中藥青黛中，也是人體的內(nèi)源性物質(zhì)。 靛紅的合成、結(jié)構(gòu)和藥理活性研究倍受關(guān)注，已有報(bào)道證明靛紅具有抗帕金森病(PD)、抗衰老、降血脂、抗癲癇、抗癌、抗菌、抗病毒等多

2、種生物活性。靛紅是天然生物活性物質(zhì)，化學(xué)結(jié)構(gòu)明確，目前已能夠人工合成。對靛紅及其衍生物的合成與結(jié)構(gòu)修飾成為當(dāng)今新藥研究的熱點(diǎn)。 本文以靛紅和氨基酸為起始原料，經(jīng)過親核加成、消去反應(yīng)合成一系列靛紅衍生物。通過反應(yīng)條件優(yōu)化實(shí)驗(yàn)，篩選出最佳反應(yīng)條件，工藝簡便，反應(yīng)條件溫和，產(chǎn)率高。共合成了13個新化合物，并用元素分析、1HNMR、IR等進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。 利用合成靛紅衍生物的相似方法，以5-氟—靛紅和氨基酸為原料，合成了12個新