超支化聚酯在靶向藥物釋放系統(tǒng)中的應(yīng)用.pdf

1、超支化聚合物是一類(lèi)新型的聚合物，它具備了樹(shù)枝形聚合物的絕大部分優(yōu)勢(shì)：如大量的端基官能團(tuán)，納米級(jí)空間立體的分子結(jié)構(gòu)，分子結(jié)構(gòu)中存在一定的空腔等等；同時(shí)克服了樹(shù)枝形聚合物合成復(fù)雜，價(jià)格昂貴的缺點(diǎn)，超支化聚合物一般可以通過(guò)一步反應(yīng)合成，合成簡(jiǎn)單，成本低廉，因此它在很多領(lǐng)域都具有很高的應(yīng)用價(jià)值。
　　 本論文是以Boltorn型脂肪族超支化聚酯為例，成功構(gòu)建了以超支化聚酯為載體的、熒光素為檢測(cè)試劑、葉酸為靶向試劑、甲氨蝶呤為化學(xué)治療試劑

2、的多官能團(tuán)的靶向藥物釋放體系。該合成路線是先修飾擴(kuò)增商業(yè)化的超支化聚酯的外端羥基，增加其總量尤其增加其中成對(duì)羥基的總量；再用羰基二咪唑?qū)⒊蓪?duì)的羥基封端保護(hù)，構(gòu)成環(huán)酯結(jié)構(gòu)；然后用未被封端保護(hù)的未成對(duì)羥基連接熒光檢測(cè)試劑；再用靶向試劑葉酸的氨基打開(kāi)環(huán)酯結(jié)構(gòu)，連接靶向試劑葉酸并釋放環(huán)酯結(jié)構(gòu)中另一組羥基；最后用環(huán)酯結(jié)構(gòu)開(kāi)環(huán)后釋放出來(lái)的羥基與抗癌藥物甲氨蝶呤的羧基進(jìn)行酯化偶聯(lián)，構(gòu)建多官能團(tuán)的靶向藥物釋放體系。在這一路線中，采用價(jià)格低廉、容易合成的

3、超支化聚酯代替了價(jià)格昂貴，合成復(fù)雜的樹(shù)枝形聚合物，并引入環(huán)酯法將超支化聚合物外端的羥基進(jìn)行了分組，然后利用環(huán)酯的保護(hù)與脫保護(hù)等功能修飾依次將三類(lèi)功能分子連接上超支化載體，構(gòu)建預(yù)期的靶向藥物釋放系統(tǒng)。
　　 超支化聚合物在20年的發(fā)展中進(jìn)步迅速，但相對(duì)于常規(guī)聚合物，超支化聚合物仍有一些因素限制了超支化聚合物的發(fā)展：超支化聚合物總量仍很有限，合成方法相對(duì)較少，表征方法仍不能滿足現(xiàn)有研究的需要，應(yīng)用領(lǐng)域仍很有限等等，這些部需要在以后的