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文檔簡介
1、茄屬(Solanum)是茄科(Solanaceae)中最大且最具代表性的一類植物,包含2000多種植物,廣泛分布在熱帶及亞熱帶地區(qū)。許多茄屬植物具有重要的藥用價(jià)值并且其次級(jí)代謝產(chǎn)物和藥理活性呈現(xiàn)多樣性。國內(nèi)外學(xué)者對(duì)茄屬植物的生物活性成分的研究主要集中在甾體皂苷、甾體生物堿及其苷類。青杞為茄科茄屬植物Solanum septemlobum Bunge的干燥全草,又名蜀羊泉、單葉青杞、卵果青杞、野茄子、野枸杞等。青杞為多年生草本或半灌木,產(chǎn)
2、于東北、華北、西北各省區(qū)的沙漠地區(qū),國外俄羅斯等地也有分布,其味苦、性寒、小毒?!吨袊衬参镏尽酚涊d,該植物具有清熱解毒之功效,臨床主要用于治療咽喉腫痛等疾病。
課題組初期已從茄屬植物白英中得到一系列結(jié)構(gòu)新穎的倍半萜,細(xì)胞毒實(shí)驗(yàn)顯示這些倍半萜對(duì)多種腫瘤細(xì)胞株具有生長抑制作用。以從白英中發(fā)現(xiàn)的倍半萜為陽性對(duì)照,通過TLC、HPLC、LC-MS等方法對(duì)十幾種茄屬植物進(jìn)行化學(xué)篩選,發(fā)現(xiàn)青杞中含有大量不同的倍半萜類化合物,并且其倍半
3、萜部位對(duì)多種腫瘤細(xì)胞株表現(xiàn)出生長抑制作用。因此,本實(shí)驗(yàn)就以化學(xué)結(jié)構(gòu)為導(dǎo)向,對(duì)青杞中倍半萜進(jìn)行化學(xué)和生物活性研究,以期優(yōu)選出1-2個(gè)生物活性好且化學(xué)結(jié)構(gòu)有特點(diǎn)的倍半萜目標(biāo)化合物。
應(yīng)用硅膠色譜、Sephadex LH-20凝膠柱色譜、制備薄層、重結(jié)晶等手段分離純化,根據(jù)理化性質(zhì)及多種波譜技術(shù)闡明化合物結(jié)構(gòu)。從青杞中共分離得到25個(gè)倍半萜,并對(duì)這25個(gè)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了闡明,包括7個(gè)新化合物和18個(gè)已知化合物,新化合物包括三種類型
4、:2個(gè)芳香型倍半萜,鑒定為:青杞素 A(Septemlobin A,1),青杞素B(Septemlobin B,2),2個(gè)vetispirane型倍半萜,鑒定為:青杞素C(Septemlobin C,3),青杞素F(Septemlobin F,6),3個(gè)桉烷型倍半萜,鑒定為:青杞素(Septemlobin D,4),11,12-O-Isopropylidenesolajiangxi F(5),青杞素G(Septemlobin G,7)。
5、18個(gè)已知倍半萜包括四種類型,3個(gè)芳香型倍半萜,鑒定為:白英醇D(Lyratol D,8),江西白英素H(Solajingxin H,9),江西白英素G(Solajingxin G,10);2個(gè)vetispirane型倍半萜,鑒定為:山煙草酮A(11),13-Hydroxysolavetivone(12);10個(gè)桉烷型倍半萜,鑒定為:江西白英素D(Solajingxin D,13),江西白英素F(Solajingxin F,14),齒葉
6、囊吾醇(15),白英醇A(Lytatol A,16),白英醇B(Lytatol B,17),甘松醇A(18),去氫假虎刺酮(19),1,2-去氫香附酮(20),江西白英素E(Solajingxin E,21),白英醇C(Lytatol C,22);3個(gè)C13降倍半萜,鑒定為:白英醇F(Lytatol F,23),布盧竹柏醇A(Blumenol A,24),Boscialin(25)。
對(duì)化合物1-7進(jìn)行抗腫瘤活性篩選,發(fā)現(xiàn)這7
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