巴豆的化學(xué)成分研究及抗腫瘤活性初步評(píng)價(jià).pdf

1、本論文通過運(yùn)用現(xiàn)代天然產(chǎn)物化學(xué)的研究方法,對(duì)大戟科(Euphorbiaceae)巴豆屬(Croton L.)植物巴豆(Croton tiglium L.)的種子中的特征性二萜成分進(jìn)行了系統(tǒng)的化學(xué)成分的研究。
　　 研究過程中運(yùn)用多種分離方法,如硅膠柱層析、凝膠SephadexLH-20、MCI樹脂、制備型TLC、制備型HPLC等,對(duì)巴豆丙酮提取物進(jìn)行了系統(tǒng)的化學(xué)成分分離,并對(duì)分離得到的化合物通過各種波譜技術(shù)進(jìn)行結(jié)構(gòu)解析,包括1D

2、和2D NMR、ESI-MS、IR、旋光等,共分離鑒定了20個(gè)化合物,分別為7-Keto-12-O-tiglylphorbol-13-acetate(1)、7-Keto-phorbol-12-tiglate(2)、7-Keto-phorbol-12-(2-methyl)butyrate(3)、7-Keto-phorbol-13-acetate(4)、7-Keto-phorbol-13-decanoate(5)、20-Formyl-pho

3、rbol-12-tiglate(6)、20-Formyl-phorbol-13-dodecanoate(7)、20-Formyl-phorbol-13-decanoate(8)、Phorbol-13-dodecanoate(9)、Phorbol-12-isobutyrate(10)、12-O-Tiglylphorbol-13-acetate(11)、12-O-(2-Methyl)butyrylphorbol-13-acetate(12)

4、12-O-Tiglylphorbol-13-isobutyrate(13)、Phorbol-12-tigliate(14)、Phorbol-12-(2-methyl)butyrate(15)、Phorbol-12-tetradecanoate(16)、Phorbol-13-acetate(17)、Phorbol-13-decanoate(18)、4-Deoxy-4α-phorbol-13-acetate(19)以及4-Deoxy-4a-

5、phorbol-12-tigliate(20)。其中,化合物1-10為新化合物,化合物11-20為已知化合物?；衔锝Y(jié)構(gòu)如下所示:
　　 采用MTT法和SRB法,對(duì)分離得到的化合物1、4、9、11、12、13、14、16、17、18、19和巴豆石油醚部位(BD-PE)以及丙酮部位(BD-A)在人白血病細(xì)胞株HL-60和人肺癌細(xì)胞株A-549上進(jìn)行了體外抗腫瘤活性測(cè)試。結(jié)果表明:
　　 對(duì)HL-60細(xì)胞株,化合物12和13

6、表現(xiàn)出很強(qiáng)的增殖抑制活性,其IC50值低于0.01μM,化合物11和18顯示較強(qiáng)的增殖抑制活性,其IC50值介于0.01～0.1μM之間。
　　 對(duì)A-549細(xì)胞株,化合物13具有很強(qiáng)的增殖抑制活性,其IC50值低于0.01μM,而化合物11和12的IC50值介于0.01～0.1μM之間,具有一定的增殖抑制活性。
　　 綜上所述,本研究通過對(duì)巴豆化學(xué)成分的系統(tǒng)研究,分離鑒定了其中特征性的二萜成分20個(gè),其中10個(gè)為新化合