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文檔簡介
1、目的:丹參酮ⅡA(Tanshinone ⅡA)是從唇形科植物丹參的根中提取分離的二萜醌類化合物,為丹參中的脂溶性有效成分,具有多種生物活性,如抗菌,抗氧化,擴(kuò)張冠狀動脈,增加心肌血流量,抗血小板,改善記憶力障礙等。特別在抗腫瘤方面,其作用引起學(xué)術(shù)界的廣泛關(guān)注。但由于丹參酮ⅡA在水中的溶解度低、固體給藥吸收差,難以制成適宜的靜脈劑型,影響了其在臨床的應(yīng)用。 微乳作為藥物載體具有靶向性,對淋巴系統(tǒng)有較高的親和力,且具有緩釋作用,與其
2、他乳劑不同,微乳的粒徑小,生物利用度高,熱力學(xué)穩(wěn)定,適宜制成注射劑。然而國內(nèi)外尚未有注射型微乳上市。 本課題的研究目的是:1.進(jìn)行丹參酮ⅡA微乳處方前研究。2.用單純形網(wǎng)格法優(yōu)化處方并考察微乳制備工藝。3.研究其在小鼠體內(nèi)的藥代動力學(xué)。 方法:1.丹參酮ⅡA微乳的處方前研究:建立丹參酮ⅡA測定方法,測定丹參酮ⅡA的理化性質(zhì),采用復(fù)合乳化劑三元相圖篩選處方,初步確定微乳各組分成分比例范圍。2.采用單純形網(wǎng)格法優(yōu)化微乳處方,
3、以平均粒徑和溶解度為考察指標(biāo),確定丹參酮ⅡA的最佳比例,經(jīng)工藝考察后確定制備工藝;HPLC測定丹參酮ⅡA微乳的載藥量;電鏡下觀察微乳的微觀形態(tài);粒徑測量儀測定粒徑及其分布。3.藥代動力學(xué)研究:取健康雄性昆明系小鼠20只,每組兩只,以9.5mg·kg-1靜脈推注給藥,于給藥前及給藥后5,10,20,30,45,60,120,240,360 min取血,并測定血藥濃度,經(jīng)DAS軟件處理計(jì)算藥代動力學(xué)參數(shù)。 結(jié)果:1.丹參酮ⅡA為脂溶
4、性物質(zhì),從三元相圖結(jié)果可知復(fù)合乳化劑可獲得較大的O/W微乳成乳區(qū)域。2.經(jīng)單純形網(wǎng)格法優(yōu)化處方和經(jīng)工藝考察后得到預(yù)選處方Ⅰ和處方Ⅱ,其平均粒徑分別為107.4nm和151.4nm,粒度分布均勻,外觀良好,包封率分別為92.28%和90.13%。3.處方Ⅱ樣品經(jīng)20只健康雄性昆明系小鼠靜脈注射后,其藥一時曲線符合二室模型,AUC0-∞、AUC0-t、T1/2α、T1/2β口分別為65.433mg-1-1.h、81.721mg-1-1.h、
5、2.365h、14.956h。 結(jié)論:1.丹參酮ⅡA為脂溶性物質(zhì),復(fù)合乳化劑的應(yīng)用可擴(kuò)大其O/W微乳的成乳范圍。2.經(jīng)單純形網(wǎng)格法優(yōu)化處方和制備工藝研究后的丹參酮ⅡA微乳處方Ⅰ和處方Ⅱ的各項(xiàng)指標(biāo)均符合要求。3.丹參酮ⅡA微乳在小鼠體內(nèi)的血藥時程符合二室開放模型。其分布和消除半衰期明顯延長,符合微乳釋放特點(diǎn)。 本實(shí)驗(yàn)有以下創(chuàng)新之處: 1.丹參酮ⅡA微乳的研究國內(nèi)外尚未見報(bào)道,本題為首次創(chuàng)新研制。 2.繪制了
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