新查爾酮的制備及吡唑衍生物的合成研究.pdf

1、查爾酮及其衍生物是一種重要的有機(jī)中間體，具有多個(gè)反應(yīng)活性中心，在麥克爾加成反應(yīng)、光反應(yīng)、聚合反應(yīng)及配位化學(xué)和超分子化學(xué)中具有廣泛的應(yīng)用。此外，許多查爾酮及其衍生物還具有許多優(yōu)異的生物活性，例如：具有抗細(xì)菌、抗病毒、抗真菌、消炎、除草等活性，因此查爾酮類化合物的合成及從天然產(chǎn)物中的分離提取一直是生物醫(yī)藥、農(nóng)業(yè)、食品等方面研究的重要領(lǐng)域。同時(shí)利用其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)特征，查爾酮作為中間體亦廣泛地用于有機(jī)合成和藥物合成當(dāng)中。 用苯乙酮衍生物與

2、苯甲醛衍生物縮合可制備各種查爾酮。實(shí)驗(yàn)室中合成查爾酮常用的方法有強(qiáng)堿催化法、強(qiáng)酸催化法、有機(jī)金屬合成法、金屬鹽催化法、Fridel-Clafts?；确椒?，但是產(chǎn)品收率較低(10％～70％)，而且副產(chǎn)物多，或者催化劑的價(jià)格比較昂貴。采用微波或超聲波等固相合成方法，反應(yīng)速度大大加快，產(chǎn)率也有很大提高，是一種新興的簡(jiǎn)便合成查爾酮的方法。 吡唑是一類具有多種活性的含氮雜環(huán)化合物，它具有殺菌，止痛，抗病毒，殺蟲(chóng)，除草等活性，在農(nóng)藥和醫(yī)

3、藥方面有著廣泛的應(yīng)用。自本世紀(jì)四十年代以來(lái)，就有人開(kāi)始研究合成此類化合物，此后，許多化學(xué)工作者不斷通過(guò)在吡唑環(huán)上引入新的具有活性的取代基，或者將吡唑環(huán)并入其它雜環(huán)的方法，開(kāi)發(fā)出了許多具有更好生物活性的吡唑類衍生物。 本文利用經(jīng)典法以氧化胡椒醛，呋喃甲醛以及對(duì)甲氧基苯甲醛為原料與苯乙酮的3個(gè)衍生物進(jìn)行交叉反應(yīng)制備查爾酮，利用固相研磨法在無(wú)溶劑條件下制備二茂鐵基查爾酮，并進(jìn)行了表征。通過(guò)比較表明：固相法由于未采用有機(jī)溶劑，實(shí)驗(yàn)過(guò)程和