黃酮體羥甲基化衍生物合成及其藥理作用研究.pdf_第1頁(yè)
已閱讀1頁(yè),還剩65頁(yè)未讀 繼續(xù)免費(fèi)閱讀

下載本文檔

版權(quán)說(shuō)明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請(qǐng)進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)

文檔簡(jiǎn)介

1、黃酮類(lèi)化合物是植物代謝過(guò)程中產(chǎn)生的一類(lèi)重要天然有機(jī)化合物,對(duì)人類(lèi)的腫瘤、衰老、心血管等疾病的治療和預(yù)防有著重要的意義。特別是近30年來(lái)黃酮類(lèi)化合物一直是國(guó)內(nèi)外研究開(kāi)發(fā)利用的熱點(diǎn),是尋找有開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景的先導(dǎo)化合物和生物活性成份的源泉。但由于其脂溶性和水溶性較差,生物利用度較低,限制了它們的廣泛應(yīng)用。以黃酮體為先導(dǎo)化合物,改造其化學(xué)結(jié)構(gòu),豐富其性質(zhì)和種類(lèi),改善其溶解性,提高其生物利用度,是當(dāng)前該研究領(lǐng)域的一個(gè)重要課題。為了研究黃酮體的反應(yīng)及

2、其藥理作用,本文合成了10種黃酮體羥甲基化衍生物,培養(yǎng)了2個(gè)黃酮衍生物的單晶,并對(duì)它們進(jìn)行了與DNA作用和抗缺氧實(shí)驗(yàn)研究。 首先,論文的第一部分概述了黃酮類(lèi)化合物的結(jié)構(gòu)與分類(lèi)、性質(zhì)和應(yīng)用,白楊素、黃芩素、大豆異黃酮的生理活性、藥理作用和苯酚的羥甲基化反應(yīng)。 其次,以白楊素、黃芩素和大豆苷元為先導(dǎo)化合物合成出10種衍生物,它們分別是:5,7-二羥基-6,8-二羥甲基黃酮(1)、5,7-二羥基-6,8-二(甲氧基甲基)黃酮(

3、2)、5,7-二羥基-6,8-二(乙氧基甲基)黃酮(3)、5,7-二羥基-6,8-二(丁氧基甲基)黃酮(4)、5,7-二羥基-6,8-二(戊氧基甲基)黃酮(5)、5-羥基-7-甲氧基-6,8-二(乙氧基甲基)黃酮(6)、5,5',6,6',7,7’-六羥基-8,8'-亞甲基雙黃酮(7)、4',7-二羥基-8,3',5’-三羥甲基異黃酮(8)、4',7-二乙酰氧基-8,3',5’-三乙酰氧甲基異黃酮(9)和4',7-二羥基-8-羥甲基-3

4、',5’-二異丙基異黃酮(10)。采用IR、<'1>H NMR和<'13>C NMR對(duì)它們進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征,并用X-射線單晶衍射對(duì)5-羥基-7-甲氧基-6,8-二(乙氧基甲基)黃酮和4',7-二乙酰氧基-8,3',5’-三乙酰氧甲基異黃酮的晶體結(jié)構(gòu)進(jìn)行了測(cè)定。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,白楊素、黃芩素和大豆苷元的羥甲基化反應(yīng)在合適的溶劑中,在酸或堿的催化條件下容易進(jìn)行。其中,白楊素在KOH的甲醇溶液中與甲醛反應(yīng),在其A環(huán)的6位和8位連接上了2個(gè)羥甲基;

5、大豆苷元在NaOH的水溶液中與甲醛反應(yīng),在其A環(huán)的8位和B環(huán)的3’、5’位上連接上了3個(gè)羥甲基;黃芩素在溶劑DMSO中和H<,2>SO<,4>的催化下與甲醛反應(yīng),2個(gè)黃芩素分子通過(guò)亞甲基連接成了雙黃酮分子。 最后,采用熒光技術(shù),利用光譜探針EB研究了化合物5,7-二羥基-6,8-二羥甲基黃酮、5,7-二羥基-6,8-二(甲氧基甲基)黃酮、5,7-二羥基-6,8-二(乙氧基甲基)黃酮和5,7-二羥基-6,8-二(丁氧基甲基)黃酮與

6、CT-DNA的作用,根據(jù)Stern-Volmer方程得到了它們對(duì)EB-DNA體系的熒光猝滅常數(shù)。結(jié)果表明:白楊素羥甲基化衍生物對(duì)DNA的親和力明顯強(qiáng)于白楊素。同時(shí)對(duì)其進(jìn)行了抗缺氧實(shí)驗(yàn),結(jié)果表明,這些化合物可以顯著延長(zhǎng)斷頭后小鼠喘息時(shí)間、亞硝酸鈉中毒小鼠存活時(shí)間,以及心肌特異性缺氧小鼠存活時(shí)間,均有一定的抗缺氧作用,其中5,7-二羥基-6,8-二羥甲基黃酮的抗缺氧效果較好。白楊素、黃芩素和大豆苷元羥甲基化衍生物的合成及其藥理作用的研究,豐

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無(wú)特殊說(shuō)明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請(qǐng)下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請(qǐng)聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁(yè)內(nèi)容里面會(huì)有圖紙預(yù)覽,若沒(méi)有圖紙預(yù)覽就沒(méi)有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 眾賞文庫(kù)僅提供信息存儲(chǔ)空間,僅對(duì)用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理,對(duì)用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對(duì)任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請(qǐng)與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對(duì)自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評(píng)論

0/150

提交評(píng)論