羥基查爾酮及其衍生物的二氟甲基化反應(yīng)研究.pdf

1、由于氟原子的特殊性能，含氟化合物在醫(yī)藥、農(nóng)藥、材料化學(xué)等方面具有廣泛的應(yīng)用。在眾多的含氟功能基團(tuán)中，二氟甲基基團(tuán)具有特殊的生理活性，比如親油性，膜透性，代謝穩(wěn)定性及良好的生物相容性等，因而受到越來越多的重視。
　　羥基查爾酮是一類從植物中獲取的有機(jī)物，同時(shí)也是很多重要的天然化合物的核心骨架。該類分子表現(xiàn)出抗癌、抗氧化、抗炎癥和抗菌性等良好的生物活性。將二氟甲基引入至羥基查爾酮，可整合兩者的優(yōu)點(diǎn)，因此在藥物化學(xué)領(lǐng)域具有潛在應(yīng)用價(jià)值。

2、本論文基于上述理念,完成了以下兩部分內(nèi)容的研究:
　　首先，利用廉價(jià)易得的二氟甲基化試劑氯二氟乙酸納(ClCF2CO2Na)，在堿和相轉(zhuǎn)移催化劑存在的條件下與2-羥基查爾酮反應(yīng)。結(jié)果顯示，該反應(yīng)體系既合成了常規(guī)的產(chǎn)物2-二氟甲氧基查爾酮(收率:36-80％)，還首次制備出一類新型的2，2-二氟-2H-苯并呋喃衍生物（最高收率:35％）。
　　其次，利用高活性及穩(wěn)定性的三苯基膦二氟乙酸鹽(Ph3P+CF2COO-)，實(shí)現(xiàn)了堿敏