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文檔簡介
1、紫杉醇(Paclitaxel,商品名Taxol)是一種對腫瘤有抑制作用的三環(huán)二萜類化合物,其抗癌機理獨特,對各類癌癥都有特殊的療效。較長時間以來,紫杉醇一直是植物藥物領域中最熱點的新藥之一。但由于紫杉醇在植物體中含量僅萬分之幾,使得紫杉醇的分離純化非常困難,現(xiàn)行紫杉醇工業(yè)生產方法,雖然較成熟,但因步驟繁瑣,使紫杉醇產品成本居高不下,因此如何開發(fā)一種新的提取分離工藝,降低生產成本,并獲得純度符合市場需求的紫杉醇產品尤為重要。 本文
2、分為五章:第一章,文獻綜述。對紅豆杉的研究現(xiàn)狀、紫杉醇的研究狀況、原料藥的有機溶劑殘留量控制、國內紫杉醇工業(yè)生產面臨的問題等方面進行了綜述;第二章,四段逆流法提取紫杉醇及其類似物的工藝研究。對紅豆杉中的紫杉醇及其類似物采用四段逆流法進行提取,對工藝的影響因素一甲醇濃度、溶劑體積、溫度等進行了詳細的考察,確定了最佳條件。首次將四段逆流法應用于紫杉醇工業(yè)化生產(公司對該工藝已進行中試實驗),取消了常規(guī)實驗過程中的過濾環(huán)節(jié),更充分、有效的利用
3、了浸出溶劑(溶劑為循環(huán)利用,勿須經過回收過程),保持了較高的浸出率,簡化了紫杉醇提取工藝,降低了生產成本,適用于工業(yè)化大生產;第三章,:HPLC測定加拿大紅豆杉浸膏中紫杉醇的含量。對浸膏采用RP-HPLC法進行測定紫杉醇的含量,建立了一種流動相為甲醇-乙腈-水(10:42:48)的新的加拿大紅豆杉浸膏中紫杉醇的含量測定方法,結果表明該方法操作簡便,精密度好,準確可靠;第四章,正反相分離紫杉醇及類似物的分離工藝研究。將正相色譜和反相色譜相
4、結合,建立了一種從紅豆杉浸膏中提取純化紫杉醇(Taxol)和三尖杉寧堿(Cephatomaninne)及10-去乙?;涂ㄍあ?10-deacetylBaccatinⅢ、10-DAB)、7-表紫杉醇(7-epitaxol)、紫杉寧(Taxinine)、美麗紅豆杉素(Taxagifine)的方法,在反相色譜中,使用了一種新型的自制多孔高分子樹脂填料(JTY-1)作為固定相,實驗結果表明,JTY-1對紫杉醇和三尖杉寧堿具有高的選擇性、不可逆
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