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文檔簡介
1、該論文以臨床上廣泛應(yīng)用的皮質(zhì)激素類藥物為前體化合物,對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾,設(shè)計并合成兩類甾體化合物,一類是孕甾類,另一類是雄甾類,測定了部分目的物對iNOS及iNOSmRNA表達(dá)的抑制活性.該文制備了8種臨床上常用的皮質(zhì)激素的21-伯氨基類似物,即氨基氫化可的松、氨基氫化潑尼松、氨基甲潑尼龍、氨基地塞米松、氨基倍它美松、氨基RS、氨基可的松和氨基強(qiáng)的松(A1~A8).芳基硫脲和胍類化合物是常見的NOS抑制劑,該文利用21-伯氨基皮質(zhì)激素與芳
2、/烷基異硫氰酸酯反應(yīng),合成了6個21-芳基硫脲基皮質(zhì)激素(Ca1,Cb1~Cb2,Cc1,Cd1,Ce1).據(jù)文獻(xiàn)報道,雄甾類化合物具有NOS抑制活性,該文設(shè)計并合成了三個系列的17β-噻唑基雄甾類化合物,它們是8個17β-(2-氨基-4-噻唑基)雄甾類化合物(F1~F8),8個17β-(2-甲基-4-噻唑基)雄甾類化合物(G1~G8)和1個17β-(2-氨基-5-噻唑基)雄甾類化合物(H2).4-噻唑基雄甾類化合物是由21-鹵代皮質(zhì)激
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