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文檔簡介
1、具放射性標記的受體配體在受體-配體間相互作用的研究中發(fā)揮著非常重要的作用。放射性化合物不僅可用于深入的藥理研究,例如分布,而且,還可以用于篩選化合物,例如:放射性位移。
H3受體是中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的四大G-蛋白偶聯(lián)受體之一。它調(diào)節(jié)組胺的合成和釋放,以及其他神經(jīng)遞質(zhì)的釋放,如乙酰膽堿,去甲腎上腺素,血清素和多巴胺。在治療認知障礙和其他類型方面的失調(diào),如嗜睡,消化不良,老年癡呆癥,認知障礙和注意力缺陷等,腦組胺受體是非常
2、具有吸引力的藥物標靶
本課題共合成了三種化合物:2-[2-((2R)-2-甲基吡咯烷基)乙基]-5-氧茚基-2-硝基苯甲酮作為放射標記的前導化合物,2-[2-((2R)-2-甲基吡咯烷基)乙基]-5-氧茚基-2-氟苯甲酮作為放射標記的參照物,而2-[2-((2R)-2-甲基吡咯烷基)乙基]-5-氧茚基-4-氟苯甲酮也是作為放射標記的參照物。
3個目標化合物的最終結構均經(jīng)1H-NMR,13C-NMR和MS檢測來
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