注射用羥基紅花黃色素A藥物動(dòng)力學(xué)研究.pdf

1、目的：按中藥新藥Ⅰ期臨床藥動(dòng)學(xué)研究的指導(dǎo)原則，研究注射用羥基紅花黃色素A的Ⅰ期藥物動(dòng)力學(xué)，為該藥的Ⅱ期臨床研究提供依據(jù)。
　　 方法：34名受試者男女各半隨機(jī)分為3個(gè)單次(30mg、45mg、60mg)給藥組和一個(gè)（10人）多次給藥組。用藥后采用高效液相色譜紫外檢測(cè)法分別測(cè)定4組受試者不同時(shí)間點(diǎn)血樣的藥物濃度以及單次給藥中高劑量組尿樣中藥物的濃度。經(jīng)DAS軟件處理后，求出藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。
　　 結(jié)果：60mg劑量組，0-3、

2、3-6、6-12、12-24小時(shí)的排泄率分別為12.77±10.54％，13.2±4.11％，13.02±5.74％，5.2±3.32％，0-24小時(shí)的總排泄率為44.19±16.85％。對(duì)不同性別受試者的藥物累積排泄率進(jìn)行了F檢驗(yàn)(P＞0.05)，男女排泄沒(méi)有顯著性差異。DAS軟件分析，藥物在體內(nèi)隨時(shí)間的變化符合一室模型，藥動(dòng)學(xué)參數(shù)用一室模型進(jìn)行擬合計(jì)算。單次給藥30mg、45mg、60mg劑量組羥基紅花黃色素A的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)分別為

3、：Ke為0.338±0.092，0.215±0.036，0.229±0.0811/h；AUC(0-12)為5.285±0.574，10.666±4.325，14.259±3.314mg/L*h；AUC(0-∞)為6.712±0.837，13.501±5.732，17.109±3.87mg/L*h；t1/2為2.198±0.656，3.304±0.532，3.383±1.265h；V為14.253±4.285，19.315±10.051，

4、18.115±7.64L；CL為4.524±0.503，4.382±3.063，3.69±0.944L/h。多次給藥45mg的t1/2為2.717±0.404h；AUCss為9.863±4.416mg/L*h；DF為5.363±0.821。對(duì)不同性別的受試者的t12.AUC(0-12)進(jìn)行了F檢驗(yàn)(P＞0.05)，性別對(duì)藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)顯著性差異。
　　 結(jié)論：羥基紅花黃色素A藥-時(shí)曲線符合一室模型，AUC和D之間呈正比關(guān)系，藥