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1、本論文以D-木糖為基本原料開展了C10高碳糖及其衍生物的合成研究,合成了含烯醇醚結(jié)構(gòu)的C10高碳糖及其衍生物,含木糖,C10高碳糖結(jié)構(gòu)的新型異核苷類化合物,為高碳糖在生物活性物質(zhì)及天然產(chǎn)物合成中的應(yīng)用打下了基礎(chǔ)。合成的化合物均經(jīng)紅外、核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、高分辨質(zhì)譜得到確證。并對所合成的異核苷類化合物進行了體外活性測試。本課題主要開展以下幾個方面的研究: 一、由木糖為基本原料經(jīng)部分保護的木糖3一鍋多步法合成C10高碳糖4,
2、c10高碳糖4經(jīng)過氫負離子還原和催化加氫分別立體選擇性得到化合物5和6,化合物6經(jīng)PDC氧化得到化合物7;化合物6經(jīng)水解,乙?;玫礁咛继钱惡塑盏那绑w8。并合成了四乙?;咎呛退谋郊柞;咎?。 二、以四乙?;咎?、四苯甲?;咎?和五乙?;鵆10高碳糖8為原料,利用Vorbrüggen法合成了結(jié)構(gòu)新穎的木糖和C10高碳糖異核苷類化合物,其中二個具有雙堿基結(jié)構(gòu),經(jīng)紅外、核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、高分辨質(zhì)譜確證了它們的結(jié)構(gòu)。
3、 三、對所合成的異核苷類化合物的體外抗腫瘤活性進行測試。以人鼻咽癌CNE細胞為靶細胞時,在所測試化合物中化合物18的IC<,50>=53.55μg/ml,其余化合物的IC<,50>均大于100μg/ml。另外幾個化合物的測試正在進行中。 上述研究,以D-木糖為基礎(chǔ)原料合成了含烯醇醚結(jié)構(gòu)的C10高碳糖系列衍生物。并合成了15個結(jié)構(gòu)全新的木糖和C10高碳糖異核苷類化合物,經(jīng)紅外、核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、高分辨質(zhì)譜確證了它們的
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