一類新型DNA嵌插試劑的合成和結(jié)構(gòu)表征.pdf_第1頁(yè)
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1、DNA是生物體遺傳信息的載體，是大多數(shù)抗癌、抗病毒試劑在體內(nèi)的主要靶分子。研究小分子物質(zhì)與DNA的相互作用對(duì)闡明抗腫瘤、抗病毒及致癌物的作用機(jī)理和指導(dǎo)新型抗癌藥物的設(shè)計(jì)合成具有重要意義。嵌插結(jié)合是小分子化合物與DNA相互作用最重要的模式之一，是許多腫瘤治療藥物的作用方式。 本論文研究了以N,N-1，2-二-(β-D-葡萄糖醛酰胺基)乙烷為連接臂的DNA雙插入劑和三類1一位芳香基團(tuán)取代的葡萄糖醛酸綴合物的合成方法；合成了以N，N-

2、1，2-二-(β-D-葡萄糖醛酰胺基)乙烷為連接臂，喹啉、吖啶、嘌呤、吲哚類小分子芳環(huán)作為嵌插基團(tuán)的四個(gè)新型DNA雙插入劑，旨在探討這種新型連接臂對(duì)DNA雙插入劑的作用模式和結(jié)合能力的影響。 1、卜位芳香基團(tuán)取代的葡萄糖醛酸綴合物的合成用合適的葡萄糖醛酸給體分別與8-羥基喹啉、9-β-羥乙基吖啶、6-氯嘌呤、吲哚乙酸反應(yīng)，得到1-位以氧苷鍵、氮苷鍵和酰胺鍵連接芳香基團(tuán)的四個(gè)葡萄糖醛酸綴合物。與甲醇/甲醇鈉反應(yīng)，得到對(duì)應(yīng)的脫除乙酰

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