葛根有效成分葛根素的提取、分離及結(jié)構(gòu)改造.pdf

1、葛根素(4',7-二羥基-8-D-葡萄糖基異黃酮)是中藥葛根的主要活性成分之一.藥理實驗表明葛根素具有降低血管阻力,改善腦及冠脈循環(huán),降低心肌耗氧量等作用,而且具有毒性小,代謝快的優(yōu)點.但由于其提取方法不完善,生產(chǎn)效率低,能耗大,產(chǎn)品缺乏競爭力.另外,由于其異黃酮結(jié)構(gòu)水溶性和脂溶性都較差,生物利用度低,限制了其生物活性的發(fā)揮和臨床應用.因此,本實驗進行了葛根素的提取、分離和結(jié)構(gòu)改造研究.實驗用乙醇對野葛根進行溫浸提取,浸提液濃縮成浸膏狀

2、,用正丁醇溶解,在水和石油醚中分別進行反復萃取,以薄層板上葛根素熒光成分的消失作為溫浸提取和萃取的終點,萃取液經(jīng)三氧化二鋁柱脫色、減壓濃縮、抽濾、干燥、溶解結(jié)晶得葛根素精品.同時,為了提高葛根素的水溶性和脂溶性,提高其生物活性,在完成葛根素的提取、分離的基礎上,利用化學方法對其進行結(jié)構(gòu)改造,制備出了一系列衍生物,采用紫外分光光度法對提取出的葛根素的純度和收率進行了測定,用紅外光譜、核磁共振氫譜對葛根素及其衍生物進行了結(jié)構(gòu)鑒定.研究結(jié)果表

3、明:1.采用乙醇溫浸提取、兩相溶劑萃取法對野葛根進行提取和分離,以薄層層析板上熒光成分的消失作為溫浸提取和萃取終點,葛根素收得率為1.41﹪,純度為97﹪.2.薄層色譜分析顯示,葛根素精品在薄層板上呈藍色熒光斑點,選用氯仿-甲醇(4:1)為展開劑,Rf為0.31;核磁共振氫譜數(shù)據(jù)符合葛根素的結(jié)構(gòu)特征,其中糖基上的H-1"峰為葛根素的特征峰.3.用化學方法對葛根素進行結(jié)構(gòu)改造,合成了8個葛根素衍生物,其中6個為新化合物,2個為已知化合物.