喹諾酮類抗生素與血清白蛋白反應(yīng)機(jī)理研究及測定.pdf

1、喹諾酮類藥物是一類全合成的廣譜抗生素，研究此類藥物在人體組織和體液中的檢測方法及作用機(jī)理對(duì)防止抗生素濫用有著重要意義。本文就喹諾酮類藥物與血清白蛋白作用機(jī)理的研究現(xiàn)狀進(jìn)行了綜述，并利用熒光光譜法及紫外光譜法研究了水溶液中洛美沙星（LMX）、左氧氟沙星（LVFX）與人血清白蛋白（HSA）的相互作用機(jī)制；基于司帕沙星（SPU（）能夠猝滅四溴熒光素的熒光且熒光猝滅程度與司帕沙星的含量成正比，建立了一種測定微量司帕沙星的新方法。本文共分以下四部

2、分：
　　 第一章：本文就喹諾酮類藥物的性質(zhì)及光度檢測方法、血清白蛋白的性質(zhì)及金屬離子、有機(jī)分子與血清白蛋白的作用機(jī)理的研究現(xiàn)狀進(jìn)行了綜述。共引用文獻(xiàn)51篇。
　　 第二章：利用熒光及紫外光譜法研究了水溶液中洛美沙星（LMX）與人血清白蛋白（HSA）的相互作用機(jī)制。結(jié)果表明，洛美沙星對(duì)人血清白蛋白的熒光有較強(qiáng)的猝滅作用，其猝滅類型主要為靜態(tài)猝滅。在不同溫度下求得了洛美沙星與人血清白蛋白的結(jié)合常數(shù)k，發(fā)現(xiàn)k值隨反應(yīng)溫度上升

3、而下降。由熱力學(xué)參數(shù)確定了洛美沙星與人血清白蛋白的結(jié)合作用主要為色散力。通過同步熒光技術(shù)考察了洛美沙星對(duì)人血清白蛋白構(gòu)象的影響，又根據(jù)Fōrster理論，測得了洛美沙星與人血清白蛋白之間的能量轉(zhuǎn)移效率及相互結(jié)合距離，這更進(jìn)一步證實(shí)了該反應(yīng)是單一靜態(tài)猝滅過程。
　　 第三章：利用熒光及紫外光譜法研究了水溶液體系中左氧氟沙星（LVFX）與人血清白蛋白（HSA）的相互作用機(jī)制。結(jié)果表明，左氧氟沙星對(duì)人血清白蛋白的熒光有較強(qiáng)的猝滅作用，

4、其猝滅類型主要為靜態(tài)猝滅。在不同溫度下求得了左氧氟沙星與人血清白蛋白的結(jié)合常數(shù)k，發(fā)現(xiàn)隨反應(yīng)溫度上升后值下降。由熱力學(xué)參數(shù)，確定了左氧氟沙星與人血清白蛋白的主要結(jié)合作用方式為色散力。通過同步熒光技術(shù)考察了左氧氟沙星對(duì)人血清白蛋白構(gòu)象的影響，又根據(jù)Fōrster理論，測得了左氧氟沙星與人血清白蛋白結(jié)合的能量轉(zhuǎn)移效率和相互結(jié)合距離。這些研究結(jié)果進(jìn)一步證明了該反應(yīng)是單一靜態(tài)猝滅過程，闡述了其猝滅機(jī)理是通過能量轉(zhuǎn)移產(chǎn)生的。
　　 第四章

5、：基于司帕沙星能夠猝滅四溴熒光素的熒光且熒光猝滅程度與司帕沙星的量成正比，建立了一種測定微量司帕沙星的方法。在pH=3.5的Clark-Lubs緩沖溶液中，四溴熒光素激發(fā)波長λex=485 nm、發(fā)射波長λem=545 nm，司帕沙星的濃度在0～2.0 mg/L范圍內(nèi)符合比耳定律，方法檢出限為42.7λg/L。該方法用于片劑及膠囊中司帕沙星含量的測定，快速、簡便、結(jié)果令人滿意。六次平行測定該方法回收率為93.8％～104.3％，相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)