雷公藤中有效成分的提取分離與微球制劑的制備.pdf

1、雷公藤（Tripterygium Wilfordii Hook.f.）是一種傳統(tǒng)的中草藥，研究發(fā)現(xiàn)具有抗炎、抗菌、免疫抑制、抗生育、抗腫瘤等藥理作用。目前雷公藤中藥制劑被用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，治療效果顯著。但該中藥制劑多是粗提物，其中雷公藤甲素被公認(rèn)為最主要的活性成分，而紅素雷公藤紅素則被認(rèn)為具有較大毒副作用。因此，如何有效提高雷公藤甲素的含量和降低雷公藤紅素的含量，達(dá)到增效減毒的目的，一直是雷公藤制劑研究中急待解決的問題。近年來由于

2、又發(fā)現(xiàn)雷公藤紅素具有很好的抗腫瘤作用而受到高度重視，因此，本文對(duì)雷公藤甲素和雷公藤紅素的提取與分離技術(shù)進(jìn)行了探討，該研究對(duì)增效減毒問題的解決和新藥的開發(fā)均具有重要意義。 本文首先對(duì)生藥中雷公藤紅素分析方法中的前處理進(jìn)行了改進(jìn)，通過甲醇超聲提?。岢粒宜嵋阴ポ腿〉那疤幚矸椒?，提取率與文獻(xiàn)報(bào)道值相比，提高了34％，RSD為2.65％。該方法操作簡(jiǎn)單、快速、準(zhǔn)確。 本文采用先進(jìn)的超臨界CO2萃取技術(shù)從雷公藤藥材中高效地提取出

3、同時(shí)含有雷公藤甲素和雷公藤紅素的粗提物，然后首次結(jié)合酸沉－堿化－有機(jī)溶劑萃取等分離純化手段將雷公藤甲素和雷公藤紅素進(jìn)行了有效分離。采用HPLC儀器檢測(cè)的結(jié)果表明，雷公藤甲素產(chǎn)品中已檢測(cè)不到的雷公藤紅素；而雷公藤紅素產(chǎn)品中雷公藤甲素含量小于0.05％。超臨界CO2萃取技術(shù)與后續(xù)分離方法的合理集成也提高了雷公藤甲素和雷公藤紅素在各自產(chǎn)品中的含量，雷公藤甲素的提取率為2.71×10-3％，雷公藤甲素在產(chǎn)品中含量為0.75％，均遠(yuǎn)高于文獻(xiàn)報(bào)道值