2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、現(xiàn)代中藥制劑是中藥現(xiàn)代化的重要體現(xiàn)。而中藥制劑的現(xiàn)代化不僅表現(xiàn)為制劑技術(shù)的“現(xiàn)代化”,更重要的是劑型選擇的理論基礎、處方篩選、工藝優(yōu)化及質(zhì)量評價中的評價方法與指標的“現(xiàn)代化”。生物藥劑學與藥物動力學是研究藥物體內(nèi)規(guī)律的學科,通過研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程,闡明藥物劑型因素、生物因素與藥物效應間的關(guān)系。利用生物學的或體內(nèi)的指標研究解決制劑學問題,如:采用Caco-2細胞模型考察藥物的膜通透性和胃腸道的吸收機理、應用大鼠原位

2、灌注模型研究藥物的吸收部位和吸收動力學,通過研究大鼠腸肝血管回流模型揭示藥物肝臟代謝規(guī)律等。生物藥劑學與藥物動力學的模型和方法已經(jīng)開始應用于化學藥品研究。但這些研究手段在中藥制劑,尤其是在復方中藥制劑中的研究尚未見報道。 本課題的目的是探索中藥口服給藥系統(tǒng)設計與評價中的生物藥劑學方法。研究工作選擇廣泛應用于臨床,對心血管疾病等有顯著療效的復方丹七制劑中丹參為目標藥材,以其有效部位之一——丹參脂溶性成分為物質(zhì)基礎,選擇其中代表性

3、成分丹參酮Ⅱ A為研究對象,建立適用于丹參脂溶性成分吸收研究的大鼠原位灌注模型、Caco-2細胞模型和整體動物實驗模型,系統(tǒng)地研究丹參脂溶成分的吸收機理。結(jié)果顯示,以丹參酮Ⅱ A為代表的丹參脂溶性成分溶解度低,透膜能力強,屬于生物藥劑學分類中第二類的藥物;吸收過程存在飽和現(xiàn)象,具有載體介導轉(zhuǎn)運特征;不是P-糖蛋白底物。與公認P-糖蛋白抑制劑聯(lián)合使用不會改善其吸收程度;與常用的吸收促進劑合用,不會顯著增加其吸收;常用于與丹參組成復方的三七

4、中三七皂苷,也對丹參脂溶性成分的吸收不產(chǎn)生顯著的影響。溶出是限制其口服吸收、導致生物利用度低的原因之一。 針對上述吸收特點,擬采用藥劑學手段提高丹參脂溶性成分的溶出速度和程度,以改善其吸收過程。研究結(jié)果表明,包合物會顯著增加丹參醇提取物中脂溶性成分的溶出速度與程度,但透膜過程不會因為包合作用而受到抑制,體內(nèi)試驗證實了包合物可以顯著提高丹參脂溶性成分中丹參酮ⅡA的口服生物利用度。因此改善溶解度是提高丹參脂溶性成分口服生物利用度的有

5、效手段,這個結(jié)論為開發(fā)有效的丹參酮口服新制劑奠定了基礎。 在對丹參脂溶性成分吸收影響因素的考察實驗中,將常用的芳香開竅的中藥(冰片、薄荷、藿香油、桂皮油)與丹參醇提取物合用,考察合用后吸收過程是否有所改變。結(jié)果表明,此類傳統(tǒng)中藥對丹參酮ⅡA的吸收均有一定程度的促進作用,此作用與它們能無選擇性的影響上皮細胞膜的結(jié)構(gòu)有關(guān)。 研究工作用統(tǒng)計學的方法評價了各模型間的相關(guān)性,結(jié)果表明大鼠原位灌注模型、Caco-2細胞模型與整體動物

6、模型間有一定的定量相關(guān)性,但這種相關(guān)性在0.00 l的檢驗水平不顯著。在體和體外的研究方法可以作為研究藥物的吸收機理、預測藥物吸收規(guī)律的有效輔助手段,與體內(nèi)的吸收研究方法結(jié)合應用后,綜合評價同一藥物的體內(nèi)過程可增加試驗結(jié)果分析的可靠性。 以多角度、多生物模型研究中藥物質(zhì)基礎的吸收機理,吸收影響因素,探索用生物藥劑學方法指導中藥制劑的研究模式目前國內(nèi)外未見報道。本課題研究豐富了生物藥劑學和藥動學的研究內(nèi)容,為研制開發(fā)高療效、高質(zhì)量

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