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1、喜樹堿及其衍生物是最重要的一類拓撲異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑，對多種腫瘤細胞株在體內(nèi)外均顯示了很強的活性，已有3個藥物先后上市。近年來喜樹堿研究的一個杰出的成果就是E環(huán)由β-羥基七元內(nèi)酯環(huán)取代喜樹堿的α-羥基六元內(nèi)酯環(huán)得到的高喜樹堿。高喜樹堿不僅活性遠優(yōu)于喜樹堿，而且顯著改善了喜樹堿的缺點。 在國家自然科學(xué)基金(No.30371689)的資助下，以我們課題組設(shè)計的一條收率高、易衍生化、成本低的全合成路線為基礎(chǔ)，設(shè)計合成了三大類53個具有自主
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