大黃素衍生物的合成研究1，6，8-三羥基-3-甲基-4-溴-蒽醌的合成.pdf

1、大黃素屬1，8-二羥基葸醌衍生物，與阿霉素、柔紅霉素等抗癌藥同屬蒽醌類化合物，是大黃、虎杖、何首烏等多種中藥的有效成分之一。大黃素藥理作用廣泛，具有免疫調(diào)節(jié)、抗菌、抗炎、抗腫瘤等方面的作用。 大黃素化學(xué)名為1，3,8-三羥基-6-甲基葸醌分子量為270.23其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于羥基葸醌類。大黃素為大黃的有效成分之一，并且在正品大黃中的游離蒽醌中占的比例較大(掌葉大黃中占0.01％，唐古特大黃，藥用大黃中均占0.096％)。國內(nèi)外文獻有

2、關(guān)大黃的報道很多，作用極其廣泛：主要有對消化系統(tǒng)的影響、對泌尿系統(tǒng)的影響、對心血管系統(tǒng)的影響、對病原微生物的作用、抗腫瘤作用、對免疫系統(tǒng)的影響、抗炎作用等等。 本文通過對大黃的合成路線研究，綜述并設(shè)計了可行的多種合成路線及方法，通過比較選用以3,5-二甲氧基苯甲酸甲酯為初始原料全合成大黃素的路線。本文通過對大黃素的中間體的合成，即通過羥烷基化反應(yīng)、酯交換反應(yīng)、水解反應(yīng)、脫羧反應(yīng)、氧化反應(yīng)、脫水反應(yīng)、付克?；磻?yīng)來合成1，6,8-