4-三氟甲基煙酸及其衍生物的合成工藝.pdf

1、4-三氟甲基煙酸及其衍生物4-三氟甲基煙酰胺類物質(zhì)是含三氟甲基的含氮雜環(huán)化合物，它們是制備很多農(nóng)藥和醫(yī)藥的重要中間體，有的4-三氟甲基煙酰胺類化合物還可以直接作為一些農(nóng)藥的有效成分。由于它們具有獨特的作用機理，極高的生物活性，能更有效的殺死害蟲并且對溫血動物的毒性很小，同時對已經(jīng)產(chǎn)生耐藥的害蟲仍然有效，能夠解決抗藥性難題。因此，研究它們的合成工藝具有重要的現(xiàn)實意義。
　　本文通過查閱文獻，結(jié)合成本和工業(yè)化生產(chǎn)的難易程度，選擇了兩條

2、4-三氟甲基煙酸的合成路線:(1)三氟乙酰乙酸乙酯和氰基乙酰胺在堿性條件下環(huán)合，然后將環(huán)合產(chǎn)物用三氯氧磷氯化，再將氯化產(chǎn)物水解，最后催化氫解脫氯得到4-三氟甲基煙酸;(2)三氟乙酸酐和乙烯基乙醚反應(yīng)得到4-乙氧基-1,1,1-三氟-3-丁烯-2-酮，然后用氨水將其氨化，氨化產(chǎn)物再與3-甲氧基丙烯酸甲酯反應(yīng)，最后成環(huán)、水解、酸化得到4-三氟甲基煙酸。其中第一種方法收率更高，操作方便，后處理容易，更適合工業(yè)化生產(chǎn)，而方法(2)總體收率不高，