丹紅分散片的質(zhì)量與紅花黃色素的藥動學研究.pdf

1、中藥是我國寶貴的資源,但由于其成分復雜、有效成分含量低、吸收起效慢等缺點[1],為提高療效,常采用提取分離出其有效部位,并制得適宜的劑型,供臨床使用。丹紅制劑是由中藥丹參、紅花為主要成分的活血化瘀類復方制劑,其中丹紅注射液廣泛應用于臨床。鑒于中藥注射劑的成分復雜,臨床應用中安全性低等問題,故嘗試通過改善用藥途徑的方法,制備丹紅口服制劑[2],以提高其安全性、穩(wěn)定性和有效性。
　　分散片是一種新的藥物劑型,在優(yōu)化中藥劑型方面有很大的

2、開發(fā)利用價值。將中藥制成分散片后,可以提高有效成分的溶出度,并促進體內(nèi)的吸收,充分發(fā)揮中藥的優(yōu)勢,使中藥得到更有效的應用[1]。在實驗室前期對丹紅分散片的制劑處方篩選及工藝優(yōu)化的基礎上,本課題以丹參、紅花兩種中藥的主要有效部位丹參素和紅花黃色素為研究對象,對其質(zhì)量進行了系統(tǒng)的研究。
　　為保證制劑的質(zhì)量,對紅花黃色素和丹參素兩個主要原料藥的質(zhì)量進行了研究,規(guī)定了兩種原料藥的性狀和薄層鑒別方法,并對其水分、熾灼殘渣、重金屬及砷鹽進行

3、了限量規(guī)定,重點制定了其中羥基紅花黃色素A及丹參素的含量限度,為丹紅制劑的質(zhì)量提供了有力保障。
　　根據(jù)分散片的劑型特點,參照2010年版《中國藥典》的方法和要求,從性狀、硬度、分散均勻度、含量等方面制定了丹紅分散片的質(zhì)量標準。結果為:色澤均勻,片面光潔;硬度適中,片重精確;分散均勻度性及溶出度良好;薄層鑒別方法簡便、快捷、無干擾;丹參素和羥基紅花黃色素A的含量測定方法穩(wěn)定、精確、重現(xiàn)性好,該標準能夠?qū)Φぜt分散片的質(zhì)量進行有效的控

4、制。
　　本課題還采用高效液相-紫外檢測法對原料藥紅花黃色素和丹參素的指紋圖譜進行了研究,建立了兩種原料藥的指紋圖譜,并對10批樣品進行了指紋圖譜相似度分析,其相似度符合0.9～1的規(guī)定,表明原料的制備工藝較穩(wěn)定,為原料藥的大批量生產(chǎn)提供了可靠的標準。
　　采用HPLC法對小鼠血漿中羥基紅花黃色素A的藥物濃度進行了測定,通過藥動學軟件對血藥濃度-時間數(shù)據(jù)進行了處理,對比了紅花黃色素和丹紅分散片經(jīng)灌胃給藥后小鼠血漿中的藥動學特