瑞香狼毒滅蚜活性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)優(yōu)化和殺蟲(chóng)活性研究.pdf

1、在農(nóng)藥創(chuàng)制研究中，以天然產(chǎn)物為先導(dǎo)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化研究、開(kāi)發(fā)新農(nóng)藥品種的方法是一種有效的方法，因?yàn)橐跃哂谢钚缘奶烊划a(chǎn)物為先導(dǎo)化合物不僅可以更快、更經(jīng)濟(jì)的發(fā)現(xiàn)活性更高的類似物，而且因其內(nèi)在的性能使產(chǎn)品更易符合環(huán)境保護(hù)與持續(xù)發(fā)展之需要。 在本實(shí)驗(yàn)室前期工作中，我們從瑞香狼毒中分離出了三個(gè)重要的具有殺蟲(chóng)活性的化合物，分別是1，5-二苯基-1-戊酮(A)，1，5-二苯基-2-烯-1-戊酮(B)和1，5-二苯基-3-羥基-1-戊酮(C)

2、。生物活性研究表明，化合物1，5-二苯基-1-戊酮和1，5-二苯基-2-烯-1-戊酮對(duì)棉花蚜蟲(chóng)和麥二叉蚜具有較好的觸殺毒性和拒食活性，其致死中濃度(LC<,50>)分別為0.47和0.23g/L，毒性實(shí)驗(yàn)表明化合物A和B對(duì)小鼠，白鼠和家兔毒性較低，屬微毒級(jí)?；衔?，5-二苯基-3-羥基-1-戊酮對(duì)菜粉蝶3齡幼蟲(chóng)的觸殺致死中濃度(LC<,50>)是0.48g/L。我們發(fā)現(xiàn)這些化合物與殺線蟲(chóng)劑Daphneolone，查爾酮，二氫查爾酮，黃

3、烷酮等均具有C<,6>-C<,6>-C<,6>的基本結(jié)構(gòu)，這個(gè)C<,6>-C<,6>-C<,6>基本結(jié)構(gòu)可能對(duì)殺蟲(chóng)活性起著重要的作用。為尋找到高效低毒的環(huán)境友好的農(nóng)藥新品種，本文以C<,6>-C<,6>-C<,6>為結(jié)構(gòu)模板，采用分子相似方法，設(shè)計(jì)合成了兩個(gè)系列共20個(gè)目標(biāo)化合物，其中7個(gè)化合物未見(jiàn)任何報(bào)道。通過(guò)氫譜和氣質(zhì)聯(lián)用譜對(duì)這些化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了確認(rèn)。并對(duì)目標(biāo)化合物的滅蚜活性進(jìn)行了生物測(cè)定。研究結(jié)果表明用雜環(huán)取代苯環(huán)能夠提高化合物