黃瑞香活性成分的研究.pdf

1、黃瑞香(Daphne giraldii Nitsche)又名祖師麻、大救駕、金腰帶，是瑞香科(Thymelaeaceae) 瑞香屬植物，藥用其莖皮和根皮，民問廣泛用于治療疼痛、跌打損傷、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和支氣管炎等。本文采用抗炎鎮(zhèn)痛活性跟蹤指導(dǎo)分離的方法研究了黃瑞香的化學(xué)成分，同時測試了部分單體化合物的抗炎鎮(zhèn)痛活性和抗腫瘤活性。 本課題以采自陜西太白山的黃瑞香莖皮為研究對象，從其中分離得到48個化合物，運用光譜分析技術(shù)IR，EI-M

2、S，ESI-MS，<'1>H-NMR，<'13>C-NMR，2D-MR等鑒定了其中的46個化合物，分別為： HRX-1：β-谷甾醇HRX-2：白樺酸HRX-3：齊墩果酸HRX-4：咖啡酸正十八碳酯HRX-5：十八碳酸單甘油酯HIX-6：瑞香毒素HRX-7：胡蘿卜苷HRX-8：oleadaphnalHRX-9：丁香松脂酚HRX-10：瑞香新素HIX-11：5′-去甲氧基瑞香新素HRX-12：落葉松脂醇HRX-13：傘形花內(nèi)酯HRX

3、-14：瑞香素HIX-15：雙白瑞香素HRX-16：對羥基苯甲酸HRX-17：開口異落葉松脂醇HRX-18：2,4,6-三羥基苯甲酸乙酯HRX-19：芫花素HRX-20：4′，5-二羥基-3′，7-二甲氧基黃酮*HRX-21：daphnegiraldiginHRX-22：落葉松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷HRX-23：左旋松脂酚HRX-24：左旋松脂酚-4-O-β-D-葡萄糖苷HRX-25：松脂醇-二-D-β-D-葡萄糖苷HRX-26

4、：刺五加苷 EHRX-27：櫻花苷*HRX-28：5-methoxy-7-O-β-glucopyranosyl-(-)afzelechinHRX-29：7-O-β-glucopyranosyl-(-)afzelechinHRX-30：3′，7-二甲氧基.木犀草素-5-O-β-D-葡萄糖苷HRX-31：7-甲氧基-木犀草素-5-O-β-D-葡萄糖苷HRX-32：芫花素-5-O-β-D-葡萄糖苷HRX-33：瑞香素-8-O-β-D-葡萄糖苷

5、HRX-34：瑞香苷HRX-35：芥子醛葡萄糖苷HRX-36：乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷HRX-37：紫丁香苷HRX-38：sinapyl alcohol 1,3'-diglucopyranoside*HRX-39：5-p-hydroxybezoxy-7-hydroxyl-8-ethoxycarbonyl-(-)-afzelechin*HRX-40： 5-p-hydroxybezoxy-7-(3，4，6-trihydroxybe

6、zoxy)-8-ethoxycarbonyl-(-)-afzelechin*HRX-41： 5-p-hydroxybezoxy-7-(3，4，6-trihydroxybezoxy)-8-methoxycarbonyl-(-)-afzelechin*HRX-42： 6-O-α-L-rhamnnopyranosyl-7-hydroxy-3-(7-methoxy-2-OXO-2H-1-benzopyran-8-Y1)-2H-1

7、-benzopyran-2-one*HRX-43： 6-O-β-D-apiofuranosyl-7-hydroxy-3-(7-methoxy-2-OXO-2H-1-benzopyran-8-y1)-2H-1-benzopyran-2-one *HRX-44：瑞香素-8-O-β-D-葡萄糖(1→6)-β-D-葡萄糖苷HRX-45：蔗糖HRX-46：瑞香黃烷B其中HRX-21、28、39～44為8個新化合物，HRX-3，5，8，9，

8、10，11，12，16，17，18，20，22，23，24，25，26，27，29，30，31，32，33，35，36，38為從該植物中首次分得的化合物。 藥理活性篩選：以阿司匹林為陽性對照藥，對黃瑞香的總提物及其各萃取部位進(jìn)行了抗炎和鎮(zhèn)痛的活性篩選實驗。實驗結(jié)果表明石油醚高劑量組、氯仿部位的低劑量組，總提物、乙酸乙酯、正丁醇的高低劑量組對二甲苯引起的耳腫脹有明顯的抑制作用；除黃瑞香總提物低劑量組外，其余各組對醋酸引起的小鼠疼痛

9、有明顯的抑制作用，具有良好的鎮(zhèn)痛作用。 以氫化可的松為陽性對照藥，選擇單體成分進(jìn)行了抗炎鎮(zhèn)痛活性篩選，實驗結(jié)果表明HRX-15,HRX-34能顯著抑制二甲苯引起的小鼠耳廓腫脹，顯示一定的抗炎活性；HRX-10，HRX-13，HRX-15能顯著減少醋酸引起的小鼠扭體次數(shù)，顯示一定的鎮(zhèn)痛活性。 采用大鼠足趾腫脹法和大鼠完全弗氏佐劑關(guān)節(jié)炎法對單體HRX-15的抗炎活性進(jìn)行深入研究，實驗結(jié)果表明HRx-15能顯著抑制大鼠足腫脹程

10、度，具有良好的抗炎活性。 采用四氮唑鹽 (Methyl-Thiazol-Tetrozolium，MTT)還原法篩選了新化合物對A549(人肺癌細(xì)胞)、LOVO(人腸癌細(xì)胞)、6T-CEM(人T細(xì)胞白血病細(xì)胞)、QGY-7703(人肝癌細(xì)胞)等人腫瘤細(xì)胞的體外細(xì)胞毒活性，結(jié)果顯示HRX-39具有一定的抗腫瘤活性，對選用的4種人腫瘤細(xì)胞株均有一定的抑制活性。HRX-40對選用的個別人腫瘤細(xì)胞株有一定的抑制活性。 結(jié)論：本文從