蘇木抗癌活性成分篩選及其提取工藝的研究.pdf

1、蘇木為豆科植物蘇木Caesalpinia sappan L.的干燥心材，是中醫(yī)常用的傳統(tǒng)中藥材，2010年版《中國(guó)藥典》記載其具有活血祛瘀、消腫止痛的功效，主治跌打損傷、骨折筋傷、產(chǎn)后瘀阻等。近年來，國(guó)內(nèi)外學(xué)者又發(fā)現(xiàn)蘇木提取物在一定濃度下對(duì)多種腫瘤細(xì)胞有明顯的殺傷作用，直接作用于腫瘤細(xì)胞，能誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，抑制癌細(xì)胞的增殖，呈一定的濃度依賴關(guān)系。在臨床上，蘇木也用于子宮頸癌、肺癌及肝癌等惡性腫瘤的治療，但有時(shí)會(huì)出現(xiàn)惡心嘔吐，食欲不振等副作

2、用。
　　目前，對(duì)蘇木中抗癌活性成分用于藥物制劑的研究尚欠缺，對(duì)其有效成分的提取工藝缺乏系統(tǒng)及優(yōu)化方面的研究，而提取工藝的好壞，直接關(guān)系到蘇木的利用率，藥效及副作用等。因此對(duì)蘇木中具有抗癌活性的相關(guān)成分進(jìn)行篩選，提取分離和定量分析可以為進(jìn)一步開發(fā)蘇木的藥用價(jià)值奠定實(shí)驗(yàn)和理論基礎(chǔ)。
　　本工作利用體外細(xì)胞殺傷試驗(yàn)確定了蘇木中具有抗癌活性的主要有效成分，并建立了定量分析的方法，在此基礎(chǔ)上，對(duì)蘇木中有效成分的提取工藝進(jìn)行了系統(tǒng)的研

3、究，建立了一種操作簡(jiǎn)便，易于工業(yè)化生產(chǎn)的新工藝。主要研究?jī)?nèi)容及結(jié)論如下:
　　1、通過對(duì)蘇木提取物中各主要成分相對(duì)含量與其細(xì)胞殺傷率相關(guān)性的考查和結(jié)構(gòu)鑒定，確定了蘇木提取物中具有抗癌活性的主要有效成分為巴西蘇木素。
　　2、建立了高效液相色譜(HPLC)同時(shí)測(cè)定蘇木提取物中巴西蘇木素和原蘇木素B的定量分析方法，該法分離效果好，巴西蘇木素和原蘇木素B的質(zhì)量濃度在0.005～1.0 mg/mL范圍內(nèi)與峰面積呈良好的線性關(guān)系(R=

4、0.9999)，相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)偏差分別為0.27％和1.06％，回收率分別為97.13-101.43％和99.38-103.01％。本方法不僅可用于不同提取方法所得蘇木提取物中巴西蘇木素和原蘇木素B的含量測(cè)定，而且可用于蘇木藥材鑒別。
　　3、本工作在闡明藥效物質(zhì)，建立了定量分析方法的基礎(chǔ)上，對(duì)蘇木的提取工藝進(jìn)行了系統(tǒng)的研究。試驗(yàn)以樣品中有效成分含量和提取率為主要考察指標(biāo)，并根據(jù)臨床用藥和制劑要求，以及有效成分的存在狀態(tài)、極性、溶解性等