微囊化技術(shù)用于脈沖給藥系統(tǒng)的研究.pdf

1、本文采用抗高血壓的黃酮類化合物蘆丁作為模型藥物，以殼聚糖—海藻酸鈉復(fù)凝聚微囊化的工藝將其制成具有pH響應(yīng)性，體外釋放呈s型脈沖釋放的脈沖給藥系統(tǒng)，并通過(guò)調(diào)整釋藥時(shí)滯、改性囊材，對(duì)制劑性能進(jìn)行了改良。 采用了新型微囊化工藝殼聚糖-海藻酸鈉復(fù)凝聚法，工藝優(yōu)化后獲得71.02％的藥物包封率。通過(guò)和乳化-交聯(lián)法、沉淀法比較，得出結(jié)論：殼聚糖-海藻酸鈉復(fù)凝聚法由于工藝溫和、簡(jiǎn)便、藥物包封率高，十分適合于中藥的微囊化。 體外釋放試驗(yàn)

2、表明pH值對(duì)藥物釋放率有顯著的影響。當(dāng)pH=1.2時(shí)呈零級(jí)釋放；當(dāng)pH=6.8時(shí)呈脈沖式釋放，且釋放率是pH=1.2時(shí)釋放率的8倍。表明該微囊pH響應(yīng)性良好，體外釋放曲線呈現(xiàn)s型，滿足pH響應(yīng)性脈沖給藥系統(tǒng)的要求。 殼聚糖-海藻酸鈉微囊作為脈沖給藥系統(tǒng)并不完善，針對(duì)不足對(duì)該制劑進(jìn)行優(yōu)化設(shè)計(jì)。一、調(diào)整釋藥時(shí)滯：原制劑釋藥時(shí)滯為胃排空時(shí)間，在微囊中加入起泡劑制成胃內(nèi)漂浮系統(tǒng)達(dá)到延長(zhǎng)時(shí)滯的目的，得到結(jié)論起泡劑與藥物的比例為1.25：1