鵝不食草乙酸乙酯部位抗腫瘤活性成分的研究.pdf

1、鵝不食草(Centipeda minima(L.)A.Br.et Aschers.)為菊科(Compositae)石胡荽屬植物，為常用中藥，收載于《中華人民共和國(guó)藥典》2010年版一部。中藥鵝不食草常用于治療鼻塞不通、鼻淵流涕、咳嗽痰多、風(fēng)寒頭痛等?，F(xiàn)代藥理研究表明，鵝不食草具有較好的抗腫瘤活性。
　　 為了闡述鵝不食草抗腫瘤作用的物質(zhì)基礎(chǔ)，本論文在前期研究的基礎(chǔ)上，采用硅膠柱色譜、凝膠滲透色譜及MCI-GEL CHP20P柱色

2、譜等方法，對(duì)鵝不食草抗腫瘤活性部位即乙酸乙酯部位的化學(xué)成分進(jìn)行了系統(tǒng)的分離純化，從中共分離得到10個(gè)單體化合物。通過(guò)NMR、MS等波譜技術(shù)分別鑒定為3-甲氧基槲皮素(Quercetin-3-Me-ether，Y1)、槲皮素(Quercetin，Y2)、山奈酚-3-0-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Kaempfero1-3-0-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyran os

3、ide，Y3)、豆甾醇-3-0-β-D-吡喃葡萄糖苷(Stigmasterol-3-0-β-D-glucopyranoside，Y4)、β-谷甾醇(β-sitosterol，Y5)、鵝不食草酚(Centipedaphenol Y6)、菠菜甾醇(Spinasterol，Y7)、羽扇豆醇(Lupeol，Y8)、蘆丁(Rutin，Y9)、秦皮乙素(Esculetin，Y10)。其中秦皮乙素、蘆丁和鵝不食草酚在鵝不食草及石胡荽屬植物中均為首次發(fā)

4、現(xiàn)，鵝不食草酚為新化合物，并通過(guò)HPLC法證明其為鵝不食草植物中原有的化合物。
　　 采用MTT法，以HeLa細(xì)胞為受試對(duì)象，對(duì)上述分離得到的部分單體化合物以及本課題組前期從鵝不食草乙酸乙酯部位中提取分離的部分單體化合物進(jìn)行了抗腫瘤活性篩選，篩選出6個(gè)具有明顯抗腫瘤活性的化合物，分別是短葉老鸛草素(Brevilin)、二氫堆心菊靈(11，13-dihydrohelenalin)、羽扇豆醇(Lupeol)、山金車內(nèi)酯C(Arnic

5、olideC)、山金車內(nèi)酯B(Arnicolide B)以及鵝不食草酚(Centipedaphenol)。它的IC50分另為：10.1μg mL-1、15.8μgmL-1、16.9μg mL-1、26.5μg mL-1、60.6μg·mL-1、77.4μg·mL-1。另外，還篩選出2個(gè)具有一定抗腫瘤活性的化合物，分別為槲皮素(Quercetin)和3-甲氧基槲皮素(Quercetin-3-Me-ether)，其IC50分別為：114.1