當歸油透皮貼劑的制備工藝及其釋放度研究.pdf

1、研究背景：痛經(jīng)發(fā)病率高，我國痛經(jīng)人群達12,612萬人，痛經(jīng)用藥中，中藥具獨特的優(yōu)勢，目前常用于痛經(jīng)中藥制劑有80多種，但藥物劑型基本為傳統(tǒng)的口服用藥劑型，十分缺乏應用價值更高的現(xiàn)代新型藥物制劑。
　　當歸為傘形科植物(AngelicaSinensis(Oliv)Diels.)當歸的干燥根。性甘、辛、溫，歸肝、心、脾經(jīng)，當歸具有活血止血、調經(jīng)止痛、潤腸通便的功效。
　　當歸成分分為兩種，一種是水溶性成分，另一種則是揮發(fā)油。水

2、溶性成分主要是阿魏酸和多糖類。目前，從當歸揮發(fā)油中已經(jīng)分提取出藁本內酯、丁烯基苯酞等40多種成分，其中以藁本內酯含量最多，大概占到總量的70％左右，藁本內酯被認為是當歸揮發(fā)油抗痛經(jīng)的主要有效成分。
　　當歸用于痛經(jīng)有幾千年的歷史，當歸油的成分及藥理、毒理作用較為清楚，無明顯的毒副作用。因其揮發(fā)成分分子小，脂溶性好，有較好的膜滲透性，成分中藁本內酯、丁基苯酞等成分在體內生物半衰期短，適合作為控釋透皮給藥系統(tǒng)。當歸油透皮貼劑的研發(fā)將彌

3、補痛經(jīng)用藥方面新型給藥系統(tǒng)的匱乏，具有一定的創(chuàng)新性，并具有較大的應用意義。
　　現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)，當歸揮發(fā)油對小鼠痛經(jīng)模型和離體大鼠子宮平滑肌均有一定治療效果，且當歸揮發(fā)油本身具有很好的透皮滲透作用，既可以作為原料藥使用，同時又可以作為透皮促滲劑使用。
　　研究方法：當歸油透皮貼劑設計為一種貯庫型貼劑。本課題針對貯庫型當歸油透皮貼劑的制備工藝和釋放度進行研究，試驗中考察PEG400、PEG4000等基質與當歸油混合熱溶后的相容性

4、、黏性、延展性，從而確定最佳處方。并對控釋膜進行優(yōu)選，以30%乙醇生理鹽水為釋放介質,測定透皮貼劑的釋放度，最終確定當歸油透皮貼劑的制備工藝。進行透皮貼劑成品的釋放度和透皮滲透度研究。用HPLC和紫外分光光度計測定藁本內酯和總內酯的釋放度，采用自制Franze滲透池測定其透皮滲透度。考察兩種方法的關聯(lián)性，為后期產(chǎn)品的開發(fā)提供科學依據(jù)。
　　結果:當歸油透皮貼劑貯庫部分以PEG400:PGE4000:當歸油=5:4:4作為最優(yōu)處方配