黃果茄滅螺作用及其活性成分研究.pdf

1、中國及亞洲地區(qū)流行的日本血吸蟲病,是嚴重危害人民身體健康和生命安全、影響人類生存質(zhì)量、阻礙社會經(jīng)濟發(fā)展和社會進步的重大傳染性疾病.釘螺(Oncomelania)是日本血吸蟲(Schistosomiajaponicum)唯一的中間宿主,采用藥物殺滅日本血吸蟲的中間宿主湖北釘螺,是阻斷和控制血吸蟲病傳播的重要手段之一.為了科學(xué)評價黃果茄的滅螺作用,探明其滅螺作用的物質(zhì)基礎(chǔ),揭示其滅螺作用的奧秘,為其資源的深入研究開發(fā)與應(yīng)用奠定實驗基礎(chǔ),提供

2、科學(xué)依據(jù).因此,該研究應(yīng)用現(xiàn)代生物學(xué)技術(shù)和手段,對湖北武漢地區(qū)產(chǎn)植物黃果茄果實提取物的滅螺作用進行了研究;對不同產(chǎn)地植物黃果茄提取物的滅螺作用進行了比較研究;應(yīng)用現(xiàn)代分離純化技術(shù)對其滅螺有效部位的主要化學(xué)成分進行了分離純化,并應(yīng)用現(xiàn)代波譜分析技術(shù)闡明了其有效部位主要化學(xué)成分的化學(xué)結(jié)構(gòu);同時,評價了黃果茄滅螺有效部位對化學(xué)滅螺藥物滅螺的增效作用.該研究以滅螺活性為指標,首次評價了不同產(chǎn)地野生植物資源黃果茄的品質(zhì).研究結(jié)果表明湖北產(chǎn)黃果茄的

3、滅螺效果,明顯優(yōu)于貴州產(chǎn).為黃果茄作為滅螺藥物的深入研究時,原藥材的選用與品質(zhì)評價提供了依據(jù).該研究首次確定了黃果茄滅螺作用的有效部位為其所含生物堿類化學(xué)成分,研究結(jié)果表明該有效部位(SXFA)濃度為0.0050g·l<'-1>時,其滅螺率可高達100％以上,且存在明顯的量效關(guān)系.為黃果茄作為高效植物滅螺藥物的深入研究與開發(fā),提供了研究數(shù)據(jù),奠定了實驗基礎(chǔ).該研究應(yīng)用現(xiàn)代分離純化技術(shù),自黃果茄滅螺有效部位(SXFA)中分離獲得4個主要化

4、合物單體,并應(yīng)用現(xiàn)代波譜(IR、<'1>H-NMR、<'13>C-NMR、<'13>C-NMR DEPT和MS)技術(shù)鑒定了其中2個主要化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu),它們分別為(25R)-3β-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-0-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)]-O-β-D-glu copy ranoside,邊緣茄堿(α-solamargine,Ⅰ)和(25R)-3β-O-α-L-rhamnopyran

5、osyl-(1→4)]-O-β-D-glucopyrano-side,邊緣茄次堿(β-solamargine,Ⅱ).經(jīng)系統(tǒng)查閱文獻發(fā)現(xiàn)二者均為首次由該植物中分離獲得.為探討黃果茄滅螺作用的物質(zhì)基礎(chǔ)及其作用機理,揭示黃果茄滅螺作用的奧秘,提供了科學(xué)依據(jù);為黃果茄作為新型滅螺藥物的深入研究開發(fā),提供了先導(dǎo)化合物(leading compounds).該研究首次發(fā)現(xiàn)黃果茄滅螺有效部位(SXFA)能明顯增強化學(xué)滅螺藥物的滅螺效果.SXFA0.0

6、030g·l<'-1>與0.0025g·l<'-1>五氯酚鈉合用時,浸殺滅螺率可高達96.7％,上爬率僅為1.1％.但是單用0.0025g·l<'-1>五氯酚鈉時,其浸殺滅螺率僅為40.3％,上爬率則為36.7％.SXFA 0.0030g·l<'-1>與0.0050g·l<'-1>氯硝柳胺合用時,浸殺滅螺率可高達90.0％,上爬率為0.但是單用0.0050g·l<'-1>氯硝柳胺時,浸殺其滅螺率僅為72.3％,上爬率則為93.0％.為降