罐療對川芎嗪透皮吸收影響研究.pdf

1、中醫(yī)傳統(tǒng)付罐療法具有悠久的歷史，對許多病癥都有很好的治療效果。根據(jù)研究我們發(fā)現(xiàn)，罐療作用下皮部產(chǎn)生均勻散在的龜裂樣裂縫，經(jīng)自然型電鏡觀察測定，深可穿透整個角質層，經(jīng)原子示蹤測定，在內關穴處，可提高其透皮率3.8倍。這就為提高藥物透皮率開辟了另一種物理方法：張力裂縫的方法。該方法簡單方便，為透皮給藥的發(fā)展，解決了關鍵的困難：如何安全簡易地提高藥物透皮率。 川芎嗪是傘形科植物川芎中最主要有效成分之一，分子量136.20，分子量小，熔

2、點低且易揮發(fā)，難溶于水，溶于乙醇、乙醚、冰醋酸、氯仿和石油醚等有機溶劑。目前常用的劑型為片劑和注射針劑。藥動學研究表明，川芎嗪以口服或肌注方式給藥具有吸收、排泄半衰期短（2.8h）的特點，每日需頻繁給藥以維持有效血藥濃度，長期用藥十分不便?；谕钙そo藥的優(yōu)點，根據(jù)藥物的性質，將其制成透皮吸收制劑則可彌補此缺陷。 本課題研究了中醫(yī)傳統(tǒng)付罐療法對中藥活性成分川芎嗪透皮吸收的影響。分別考察了流涎法與澆注一冷凍一復解凍法兩種不同的成型工

3、藝，綜合比較制劑的成形性、脫模性、彈性、韌性及穩(wěn)定性，確定了澆注一冷凍一復解凍法的成型工藝。對處方輔料進行了廣泛篩選，選擇采用PVA,明膠作為制劑的骨架材料；甘油為保濕劑和增塑劑；羧甲基纖維素鈉為膠粘劑；氧化鋅為填充劑，制成凝膠為載體的透皮給藥系統(tǒng)，該透皮給藥系統(tǒng)具有藥物容量高、透皮性、貼敷性好、貼著舒適、不污染衣物等優(yōu)點。采用均勻實驗設計，以鹽酸川芎嗪的累積透皮吸收量為指標，優(yōu)選處方基質配比。對貼劑中的含量及均勻度進行了考察，結果表明

4、符合中國藥典要求。并對貼劑的體外釋放度進行了測定，釋藥曲線符合Higuchi釋藥動力學模式。鹽酸川芎嗪的體外釋藥速率小于制劑的體外透皮速率，說明本制劑屬于制劑控釋型TDDS系統(tǒng)。用正交實驗設計法考察了不同罐法（留罐、滑罐、顫罐），不同壓力（低、中、高），不同罐療時間（5分鐘、10分鐘、15分鐘）對鹽酸川芎嗪累積透皮量的影響，確定最佳罐療方法、條件。進一步證實了罐療可以作為一種新的物理促進藥物透皮滲透的方法，為大幅提高靶向透皮藥物的透皮率