新型組蛋白去乙?；敢种苿┑脑O計、合成及生物活性測定.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、惡性腫瘤嚴重威脅著人類的生命與健康。據世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計，全世界每年約有700萬人死于惡性腫瘤，我國每年約有150萬人死于癌癥，目前國內新增癌癥患者每年高達180萬人。我國惡性腫瘤死亡人數呈逐年上升趨勢，可見，癌癥預防與治療任務十分艱巨。而組蛋白去乙酰酶抑制劑(HDACI))通過調節(jié)基因轉錄過程，誘導腫瘤細胞凋亡和分化，從而可以達到抑制腫瘤細胞增生的作用。以計算機輔助藥物設計(CADD)作為先導化合物發(fā)現途徑、模仿藥物設計(Me-tood

2、rugdesign)作為先導化合物的優(yōu)化途徑，開發(fā)研究具有自主知識產權的新藥，對于進入WTO的我國具有重大的意義。 本論文是吳松課題組申請的國家自然科學基金項目(項目編號：30472091)的一部分，主要合成了脲類化合物、酰胺類化合物、雙酰肼類化合物、異羥肟酸類化合物等四類化合物。共合成67個化合物。目標化合物29個，其中25個是未見報道的新化合物；中間體38個，其中18個是未見報道的新化合物。 為確定所合成的個目標化合

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