鹽益智仁的化學(xué)成分及抗乙酰膽堿脂酶活性研究.pdf

1、本文采用96孔微板法以及TLC薄層生物自顯影方法，對(duì)48種中藥材的乙醇提取物及水提物進(jìn)行了乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制活性的篩選。結(jié)果顯示香薷、鹽益智仁、生地黃以及荷葉的乙醇提取物具有較強(qiáng)的AChE抑制活性，它們?cè)诮K濃度0.1mg/mL時(shí)對(duì)AChE的抑制率分別為(68.63±1.12)％、（44.49±3.66）％、(43.78±4.76)％和(42.63±8.31)％。
　　 在此基礎(chǔ)上，本文對(duì)其中AChE抑制活性較好且文獻(xiàn)報(bào)

2、道具有神經(jīng)保護(hù)和提高學(xué)習(xí)記憶等藥理作用的鹽益智仁進(jìn)行了系統(tǒng)的化學(xué)成分研究，利用柱色譜法對(duì)鹽益智仁95％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位進(jìn)行了化學(xué)成分的分離，采用1D-NMR、2D-NMR、HR-ESI-MS、IR、CD和UV等對(duì)化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定，從中分離并鑒定了23個(gè)化合物，包括21個(gè)倍半萜:11S-12-chloro-nootkatone-11-ol(1)、11R-12-chloro-nootkatone-11-ol(2)、12-no

3、rnootkatone-6-ene-11-one(3)、nootkatone(4)、(+)-(3S,4aS,5R)-3-isopropenyl-4a,5-dimethyl-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1,7-naphthoquinone(5)、nootkatene(6)、9β-hydroxy-nootkatone(7)、2β-hydroxy-δ-cadinol(8)、oxyphyllenodiolA(9)、oxyphy

4、llenodiolB(10)、4-isopropyl-6-methyl-1-tetralone(11)、oxyphylloneE(12)、oxyphylloneD(13)、7-epi-teucrenoneB(14)、oxyphyllaneneB(15)、oxyphylloneA(16)、oxyphyllolE(17)、(9E)-humulene-2,3;6,7-diepoxide(18)、alpinenone(19)、mustakone

5、(20)和pubescone(21)，以及2個(gè)甾體化合物:β-谷甾醇(β-sitosterol，22)、豆甾醇(stigmasterol，23)。其中，化合物1～3為新化合物，化合物8為一個(gè)新的天然產(chǎn)物，化合物5、7、20、21為首次從姜科植物中分離獲得，化合物5、6、7、11、19、20、21為首次從益智仁中分離獲得。
　　 本文進(jìn)一步采用96孔微板法和TLC薄層生物自顯影方法對(duì)20個(gè)倍半萜(1～5，7～21)進(jìn)行了體外抗AC

6、hE活性篩選。TLC薄層生物自顯影顯示化合物1～4、7、14、16、18、19和21在10nmol時(shí)具有AChE抑制活性，96孔微板法進(jìn)一步表明化合物19、18、16、21在100μM時(shí)顯示了中等或較弱的AChE抑制活性，抑制率分別為(56.14±1.86)％、(22.23±2.24)％、(16.23±1.14)％和(10.09±0.27)％，其中，化合物19的乙酰膽堿酯酶抑制活性最高，且呈劑量依賴關(guān)系，IC50值為81.65μM。