蜣螂化學(xué)成分及生物活性研究.pdf

1、目的:對(duì)鞘翅目Coleoptera金龜子科Scarabaeidae昆蟲蜣螂Catharsius molossus干燥全體的70％乙醇提取物的中性部分和水溶性部分化學(xué)成分進(jìn)行分離純化，并對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行鑒定。
　　方法:綜合運(yùn)用MCI gel CHP20P、RP-18、 Sephadex LH-20柱層析、PTLC、制備及半制備HPLC等多種色譜學(xué)分離手段進(jìn)行分離純化，并通過現(xiàn)代波譜學(xué)手段(MS、1H NMR、13C NMR,2D NM

2、R等)對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行解析、鑒定。
　　結(jié)果:從該動(dòng)物藥材70％乙醇提取物的中性部分中分離得到41個(gè)化合物，其結(jié)構(gòu)分別鑒定為:Molossusamide A(1), Molossusamide B(2), Molossusamide C(3), cis-2-(3',4'-Dihydroxyphenyl)-3-acetylamino-7-(N-acetyl-2"-amino-ethylene)-1,4-benzodioxane(4),

3、trans-2-(3',4'-Dihydroxyphenyl)-3-acetylamino-7-(N-acetyl-2"-aminoethyl-ene)-1,4-benzodioxane(5), trans-2-(3',4'-Dihydroxyphenyl)-3-acetylamino-7-hydroxyethyl-1,4-benzodioxane(6), trans-2-(3',4'-Dihydroxyphenyl)-3-acetyl

4、amino-6-hydroxyethyl-1,4-benzodioxane(7), trans-2-(3',4'-Dihydroxyphenyl)-3-acetylamino-6-(N-acetyl-1"-hydroxyl-2"-aminoethyl)-1,4-benzodioxane(8), Aspongopusamide B(9), trans-2-(3',4'-Dihydroxyphenyl)-3-acetylamino-6-(1

5、",2"-dihydroxyethyl)-1,4-benzodioxane(10), MolossusamideD(11), Molossusamide E(12)，對(duì)羥基苯乙酰胺(13), N-(2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl)acetamide(14), N-Acetyldopamine(15),8-氨基喹啉-2(1H)-酮(16)，3，4-二氫-7-羥基-2(1H)-喹啉酮(17),2

6、-哌啶酮(18)，cis-Cyclo(L-Pro-L-Tyr)(19),2'-(1'-Pyrazinyl)catechol(20)，3-異丙基吡咯并哌嗪-2，5-二酮(21)，吲哚醛(22)，吲哚酸(23)，(1H-Indol-3-yl) oxoacetamide(24),1,3-Dihydro-3,5-dihydroxy-3-methyl-2-indolinone(25),3,4-Dihydro-1-(4-hydroxyphenyl)

7、-1H-2-benzopyran-6,7-diol(26), Blapsin B(27),7,4'-Homosisoflane(28)，山柰酚(29),(3R,4R)-3,4-Bis[(3-Hydroxy phenyl)methyl]dihydro-2(3H)-furanone(30),(E)-1,3-bis(3,4-Dihydroxyphenyl)prop-2-en-1-one(31),7-Hydroxycoumarin(32),3-

8、Ethyl-6,8-dihydroxy-7-methyl-3,4-dihydroisochromen-1-one(33), Monaschromone(34), Methyl(E)-3-[(2R,3S)-2,3-dihydro-3-hydroxymethyl-7-phenyl)-1-benzo[b]furan-5-yl]-propenoate(35)，間羥基苯乙酸(36)，原兒茶醛(37)，對(duì)甲氧基苯甲酸(38)，香草酸(39),3,4

9、-Dihydroxy-benzalacetone(40),3-Phenylpropionic Acid(41)。從該動(dòng)物藥材70％乙醇提取物的水溶性部分中分離得到10個(gè)化合物，其結(jié)構(gòu)分別鑒定為:Polyrhadopamine C(42)，Ginsenine(43)，Anoectochine(44), trans-2-(3',4'-Dihydroxyphenyl)-3-acetylamino-6-(N-acetyl-1"-hydroxy1

10、-2"-aminoethyl)-1,4-benzodioxane(45),trans-2-(3'，4'-Dihydroxyphenyl)-3-acetylamino-7-(1"，2"-dihydroxyethyl)-1，4-benzodioxane(46)，2-哌啶酮(47)，環(huán)（苯丙氨酸-甘氨酸）(48)，cis-Cyclo(L-Leu-L-Pro)(49)，3-異丙基吡咯并哌嗪-2，5-二酮(50)，cis-Cyclo(L-Leu-

11、L-Pro)(51)。
　　結(jié)論:從蜣螂中性部分分離得到的41個(gè)已鑒定的化合物類型涉及多巴胺二聚體，多巴胺衍生物，喹啉類，哌啶類，環(huán)二肽類，吡嗪類，吲哚類，吡喃類，黃酮類，呋喃類，香豆素類，木脂素及苯環(huán)衍生物類?；衔?5，26為新天然產(chǎn)物;化合物11，12，20為新化合物;化合物1-4，6已發(fā)表論文，其中化合物4擁有對(duì)抗COX-2的潛在的抗炎活性。從蜣螂水溶性部分分離得到的10個(gè)已鑒定的化合物類型涉及多巴胺衍生物，多巴胺二聚體，