九里香葉總黃酮-羥丙基-β-環(huán)糊精包合物的研究.pdf

1、九里香葉總黃酮(JK)是從中藥九里香的葉中提取分離的以黃酮類化合物為主要成分的有效部位，總黃酮含量達到90％以上，對急性心肌梗死和糖尿病具有顯著治療作用。但由于九里香葉總黃酮極性低，水溶性差，嚴重影響體內(nèi)吸收，從而限制其臨床應(yīng)用。因此，如能制備出水溶性好的新劑型，將有助于提高九里香葉總黃酮的生物利用度，為其廣泛的臨床應(yīng)用創(chuàng)造條件。
　　 環(huán)糊精(CDs)具有環(huán)狀中空圓筒形結(jié)構(gòu)，能與某些小分子藥物形成包合物。由于環(huán)糊精外部多羥基的

2、親水性，使形成的包合物具有良好的可潤濕性，從而達到對難溶性藥物的增溶效果。而作為增溶劑最常用的是羥丙基—β—環(huán)糊精(HP—β—CD)，其具有水溶性好、對熱穩(wěn)定、毒性小的特點。難溶性藥物被其包合后，能增加藥物的溶解度，提高溶出速度和生物利用度。
　　 目前國內(nèi)外尚無九里香葉總黃酮環(huán)糊精包合物的研究報道。本文率先以羥丙基—β—環(huán)糊精為包合材料，采用溶液—攪拌法制備了九里香葉總黃酮—羥丙基—β—環(huán)糊精包合物(JK—HP—β—CD)，基

3、本研究內(nèi)容和結(jié)果如下：
　　 (1)對影響包合反應(yīng)的各因素進行考察，找出主要因素，采用正交試驗法篩選最佳工藝。結(jié)果表明，包合反應(yīng)最佳條件為：HP—β—CD與JK的摩爾比為1：1，包合溫度為25℃，包合時間為2h。通過差示掃描量熱法、X射線衍射法和紅外光譜法對包合物進行鑒定，確認包合物的形成。
　　 (2)通過相溶解度法證實JK與HP—β—CD之間形成了摩爾比為1：1的包合物，相溶解度圖屬于AL型。形成包合物后使JK在25