恩諾沙星-羥丙基-β-環(huán)糊精包合物的制備與評價.pdf

1、恩諾沙星是動物專用的氟喹諾酮類藥物，因水溶性差使其藥效和應(yīng)用受到限制。為開發(fā)適用性更廣泛的恩諾沙星新劑型，本實驗利用羥丙基-β-環(huán)糊精內(nèi)疏水外親水的空腔結(jié)構(gòu)對恩諾沙星進行包合，并研制成注射液。主要內(nèi)容及結(jié)果如下:
　　 以包合率為指標(biāo)對包合過程進行考察。通過對超聲法、水溶液法、研磨法3種包合方法的比較，選取溶液攪拌法進行包合。經(jīng)過單因素實驗得到對包合工藝影響較大的因素.選擇影響較大的因素，采用正交試驗設(shè)計優(yōu)化得到最佳包合工藝。通

2、過正交試驗篩選的最優(yōu)處方為主客體包合比為2∶1，包合溫度為60℃，包合時間為3h。
　　 為進一步研究包合物的結(jié)構(gòu)和包合反應(yīng)的機理，利用相溶解度法、紫外分光光度法、紅外分光光度法、熔點測定法對包合物進行物相鑒定并測定包合比及包合常數(shù)，同時進行溶解性能測定。結(jié)果證明，恩諾沙星與羥丙基-β-環(huán)糊精可形成包合物，溶解度比原藥增大了165倍。
　　 用紫外分光光度法檢測包合物中恩諾沙星的含量，標(biāo)準(zhǔn)曲線方程A=0.0109C+0.

3、6259（r=0.995），檢測方法平均回收率為99.89±1.49％，變異系數(shù)為1.49％，日內(nèi)精密度為0.62％，日間精密度為1.17％。包合率為94.30％、載藥量為19.23％.穩(wěn)定性評價結(jié)果證明，包合產(chǎn)物對高溫和光照穩(wěn)定。
　　 利用包合產(chǎn)物，制備出一種無毒性、無刺激性的恩諾沙星注射液。參照注射液的質(zhì)量要求對恩諾沙星注射液分別進行無菌檢查、熱原檢查、澄明度檢查和酸堿度檢查。結(jié)果顯示恩諾沙星注射液pH在6.0-7.0之間