布洛芬-鄰菲啰啉金屬配合物的合成、抑菌及與蛋白質(zhì)的作用.pdf

1、布洛芬(ibuprofen)商品名為芬必得，是一種非甾體抗炎藥，其具有良好的藥理活性和特點(diǎn)，再加上其結(jié)構(gòu)中含有具有良好配位能力的官能團(tuán)-羧基，固此吸引了眾多生物無(wú)機(jī)學(xué)者的研究視線。本課題主要研究了布洛芬-鄰菲噦啉與過(guò)渡金屬(Zn、Co)以及稀土金屬配合物的合成，并對(duì)其進(jìn)行了表征；研究了所合成配合物的抑菌活性，并與布洛芬的抑菌能力進(jìn)行了比較；同時(shí)采用了紫外光譜法和熒光光譜法研究了配合物與牛血清蛋白之間的相互作用。論文有由以下幾部分構(gòu)成：-

2、布洛芬-鄰菲啰啉與過(guò)渡金屬(Zn、Co)及稀土金屬配合物的合成與表征
　　 本課題首次合成了布洛芬(ibp)-鄰菲噦啉(phen)過(guò)渡金屬(Zn、Co)和稀土金屬(La、Ce、 Pr、Nd、 Sm、 Gd、Dy、Er、Ho)配合物，并研究了其理化性質(zhì)。通過(guò)元素分析、紅外、核磁、差熱-熱重以及電導(dǎo)率等方法對(duì)合成的配合物進(jìn)行了表征，根據(jù)表征的結(jié)果推測(cè)了配合物的組成為：過(guò)渡金屬(Zn、Co)為M(ibp)2phen·H2O；稀土金屬配

3、合物為RE(ibp)3phen.
　　 二合成配合物的抑菌活性研究
　　 布洛芬形成配合物后究竟有哪些生理活性，為了對(duì)其生理活性進(jìn)行初步探討，本課題采用操作簡(jiǎn)單、成本低廉、效果明顯抑菌圈試驗(yàn)，測(cè)定了合成的布洛芬-鄰菲噦啉過(guò)渡金屬(Zn、Co)和稀土金屬配合物的抑菌效應(yīng)。結(jié)果表明，所合成的配合物對(duì)金黃色葡萄球菌和枯草桿菌均有一定的抑菌效果，稀土金屬配合物的抑菌活性大于Zn、Co配合物，所有配合物對(duì)金黃色葡萄球菌和枯草桿菌的

4、抑菌活性都強(qiáng)于相應(yīng)的配體布洛芬和鄰菲噦啉，這表明布洛芬和Zn、Co及稀土金屬發(fā)生了協(xié)同作用，使抑菌能力增強(qiáng)。
　　 三系列配合物與牛血清蛋白的相互作用
　　 采用紫外光譜法和改進(jìn)的熒光光譜法研究了所合成配合物與牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。
　　 1紫外光譜法
　　 采用的是紫外差譜法。通過(guò)檢測(cè)發(fā)現(xiàn)，隨著B(niǎo)SA的加入，配合物的特征吸收光譜均發(fā)生了明顯的變化：位于200nm-226nm的紫外吸收強(qiáng)度隨B

5、SA的不斷增加而逐漸減弱；位于226nm附近的特征峰消失；位于232nm附近的特征峰的吸收強(qiáng)度急劇降低，且波長(zhǎng)向長(zhǎng)波方向移動(dòng)；位于264nm處的吸收強(qiáng)度呈現(xiàn)規(guī)律性的增強(qiáng)。說(shuō)明了配合物與BSA產(chǎn)生了顯著的相互作用，形成了復(fù)合物，從而引起配合物所處微環(huán)境極性的改變。
　　 2熒光光譜法
　　 由于配合物有一定的熒光吸收，為了排除配合物的熒光吸收對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)果的干擾，因此本實(shí)驗(yàn)采用背景熒光扣除法。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，隨著配合物濃度的增加

6、，BSA的熒光強(qiáng)度逐漸降低，表明配合物對(duì)BSA產(chǎn)生猝滅作用。
　　 通過(guò)配合物加入前后，BSA最大發(fā)射波長(zhǎng)處的熒光強(qiáng)度的比值F0/F對(duì)[Q]作圖，可以初步判斷出配合物對(duì)BSA產(chǎn)生的熒光猝滅過(guò)程是靜態(tài)猝滅。
　　 利用1g[(F0-F)/F]=1g[K]+n1g[Q]方程，求出了各化合物的結(jié)合位點(diǎn)數(shù)和結(jié)合常數(shù)。通過(guò)同步熒光判斷了配合物與BSA的結(jié)合區(qū)域。
　　 通過(guò)研究表明，配合物可以與血漿中的白蛋白結(jié)合，進(jìn)行暫時(shí)