29477.基于銅催化喹啉氮氧ch鍵胺化反應(yīng)

1、Cu—catalyzedDirectC—HAminationofQuinolineNoxidesDissertationSubmittedtoZhengzhouUniversityInPartialFulfillmentofRequirementFortheDegreeofMasterofScienceByChongweiZhuDissertationSupervisor：ProfXiulingCuiAtDepartmentofChem

2、istryZhengzhouUniversityMay2014摘要摘要本論文主要研究了基于銅催化CH鍵活化來構(gòu)筑CN鍵，合成了一系列2氨基喹啉氮氧，主要研究結(jié)果如下：2一氨基喹啉廣泛地存在于醫(yī)藥和生物活性拮抗體中。它們在醫(yī)藥方面的普遍應(yīng)用激發(fā)了許多制備該類化合物的研究。文獻(xiàn)報道的合成方法存在一些缺點(diǎn)，比如需要昂貴的原料(2氯喹啉、2巰基喹啉)，反應(yīng)條件苛刻，收率較低。如何開發(fā)出簡便高效、原子經(jīng)濟(jì)的方法合成2氨基喹啉仍是一個很大的挑戰(zhàn)?；?/p>

3、于此，我們開發(fā)出一種極其簡單：高效的方法來合成一系列2一氨基喹啉氮氧類衍生物。該方法以低毒廉價的銅鹽(10tool％CuI)作為催化劑，空氣作為氧化劑，甲苯作為溶劑，雜環(huán)氮氧化合物和簡單脂肪胺直接發(fā)生C—H／NH交叉脫氫偶聯(lián)反應(yīng)，以高達(dá)96％的收率合成了一系列具有藥物活性的2一氨基雜環(huán)氮氧衍生物。該反應(yīng)體系簡單高效、原子經(jīng)濟(jì)、環(huán)境友好、反應(yīng)溫度較低，并且無需配體、添加劑、額外的堿和氧化劑，空氣作為氧化劑綠色環(huán)保。根據(jù)相關(guān)文獻(xiàn)報道、實(shí)驗(yàn)觀