魔芋膠基胃漂浮控釋系統(tǒng)的構(gòu)建與調(diào)控.pdf

1、營養(yǎng)與藥物的遞送系統(tǒng)研究，是這些生理活性物質(zhì)研究的延續(xù)，因其通常能夠有效提高藥物或營養(yǎng)素在體內(nèi)的生物利用率，并降低毒副作用，近年來正成為國際研究熱點和產(chǎn)業(yè)競爭的焦點。胃漂浮控釋系統(tǒng)的密度小于胃液，因此能夠漂浮而不受到胃排空的影響，從而有利于那些需要在胃部釋放的藥物及營養(yǎng)素的定位。該技術(shù)的核心競爭在于高親水、可漂浮的高分子輔料的創(chuàng)新及其基礎(chǔ)上系統(tǒng)的構(gòu)建。
　　本研究的目的是盡量采用簡便安全低成本方式，將魔芋膠這種天然親水膠制備成一種

2、既可漂浮又有控釋性能的材料，并將其作為賦形劑應(yīng)用到胃漂浮控釋系統(tǒng)中，以評價其效果。從而探討將魔芋膠應(yīng)用推進(jìn)到藥輔領(lǐng)域之可能，以應(yīng)對魔芋價格的日漸高漲。
　　主要研究結(jié)果如下:
　　1.球磨法調(diào)控魔芋膠的粉體與膠體特性。選擇球磨處理的方式，對其進(jìn)行粒徑分布、粉體流動性、比表面積、松密度、輕敲密度、吸濕性、分子量、結(jié)晶性質(zhì)、表面形態(tài)、流變特性進(jìn)行表征。結(jié)果發(fā)現(xiàn)球磨處理后，魔芋膠d50從152μm逐漸降低到20μm;粉體休止角和比

3、表面積變大;松密度與輕敲密度均降低;球磨4h、d50為45.3μm的魔芋膠壓縮性最好;空氣濕度60％以下利于魔芋膠的貯藏;8h的球磨處理能使魔芋膠分子量從9.52×105g/mol降低到4.65×105g/mol;魔芋膠結(jié)晶性質(zhì)并不受球磨處理的影響;球磨處理使魔芋膠顆粒表面變得粗糙，當(dāng)粒徑低至20μm時，有團(tuán)聚現(xiàn)象發(fā)生;球磨處理魔芋膠零切粘度減小，其流變模型遵循Cross方程。
　　2.魔芋膠基胃漂浮控釋系統(tǒng)構(gòu)建與評估。以甲硝唑為

4、模型藥物，考察魔芋膠含量、殼材厚度以及魔芋膠粒度對漂浮性能、釋藥性能的影響。結(jié)果表明魔芋膠能夠降低藥物釋放速率，藥片上下的阻釋層進(jìn)一步控制藥物釋放速率。賦形劑魔芋膠的粒度對釋放性能和漂浮性能有較大影響，以4h球磨的魔芋膠為賦形劑的藥片起漂最快，并且其釋藥曲線為零級控釋，有效地降低了突釋現(xiàn)象。利用核磁共振成像技術(shù)對溶出過程中藥片中的水分分布情況做了測試，結(jié)果表明以球磨處理4h的魔芋膠為賦形劑的藥片在與模擬胃液接觸的過程中更好地形成了凝膠屏

5、障，比原樣藥片更有效地阻止水分的滲透從而達(dá)到了更好的釋放曲線。
　　3.魔芋膠基胃漂浮控釋系統(tǒng)優(yōu)化與調(diào)控。對4h球磨處理的魔芋膠進(jìn)行脫乙酰處理，并用不同脫乙酰度的魔芋膠與黃原膠共混，將其應(yīng)用到胃漂浮片中，以維生素B2為模型營養(yǎng)素。結(jié)果表明K1X0-Da0組可以在該載藥量下以零級方程對營養(yǎng)素進(jìn)行48h的持續(xù)釋放，預(yù)示普通維生素B2片每天服用3次的頻次被降為兩天服用1次。此外脫乙酰度和魔芋膠/黃原膠的共混比例對營養(yǎng)素的釋放率有雙向的調(diào)