取代均三氮苯氧基-嘧啶氧基苯氧羧酸酯類化合物合成及除草活性.pdf

1、芳氧苯氧丙酸酯類(APP)化合物是一類高效、低毒、低殘留的防除禾本科雜草的除草劑，對后茬作物安全，因而在除草劑中占有重要地位，也是一類發(fā)展迅速、不斷出現(xiàn)新品種的除草劑。芳氧苯氧丙酸酯類除草劑作用靶標(biāo)是乙酰輔酶A羧化酶(Acetyl-Coenzyme A Carboxylase，簡稱ACCase)。也有研究表明，芳氧苯氧乙酸酯類化合物也具有一定的除草活性。 本文對芳氧苯氧羧酸酯類化合物的生物活性、作用機(jī)制與合成方法以及均三氮苯類和

2、嘧啶類化合物的生物活性做了比較全面的綜述。為了尋找高活性的農(nóng)藥品種，利用生物等排原理和亞結(jié)構(gòu)連接法，對芳氧苯氧羧酸酯類化合物的母體結(jié)構(gòu)進(jìn)行了修飾，將具有較好生物活性的取代均三氮苯和取代嘧啶引入苯氧羧酸酯類化合物母體結(jié)構(gòu)中。 本文利用2-(4-羥基苯氧基)羧酸酯與取代均三氮苯或取代嘧啶在無水非質(zhì)子溶劑中發(fā)生親核取代反應(yīng)，合成了二個系列14種新的芳氧苯氧羧酸酯類化合物。目標(biāo)化合物結(jié)構(gòu)如下： I2-取代氨基-4-氯-6-均三

3、氮苯氧基苯氧羧酸酯 II4-(4，6-二取代嘧啶-2-基氧基)苯氧乙酸酯 化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)紅外光譜(IR)、核磁共振氫譜(1HNMR)以及元素分析進(jìn)行了確證，各個峰都得到合理的歸屬。同時對目標(biāo)化合物的合成條件、理化性質(zhì)進(jìn)行了系統(tǒng)的分析和討論。 用國家“八五”新農(nóng)藥創(chuàng)制的生物測定標(biāo)準(zhǔn)方法(平皿法)對所合成的目標(biāo)化合物進(jìn)行了初步的生物活性測試，分別測定其對單子葉植物(馬唐)、雙子葉植物(苘麻、油菜)根長與莖長的抑制率