6-芳氧基-4-羥基-3-喹啉羧酸乙酯類化合物的合成及抗球蟲活性的研究.pdf

1、我國是一個農(nóng)業(yè)大國，養(yǎng)殖業(yè)在我國國民經(jīng)濟中占有舉足輕重的地位。雞球蟲病是由艾美耳科、艾美耳屬的多種球蟲寄生于雞的小腸和盲腸上皮細胞而引起的一類原蟲病，引起雞只大批死亡。由于雞球蟲巨大的生殖潛力和集約化養(yǎng)雞場環(huán)境適于球蟲卵囊發(fā)育的良好條件，球蟲病已經(jīng)成為養(yǎng)雞業(yè)最難以解決的實際問題，給養(yǎng)殖業(yè)帶來巨大的經(jīng)濟損失。 在過去的幾十年里，各類抗球蟲藥在雞球蟲病防治方面取得了巨大的成績。但是，近年來，藥物的長期耐藥性表現(xiàn)得越來越明顯，廣州省農(nóng)

2、業(yè)科學院獸醫(yī)研究所寄生蟲病學研究室通過連續(xù)四年對廣東省的柔嫩艾美爾球蟲抗藥性的調(diào)查發(fā)現(xiàn)，柔嫩艾美爾球蟲的抗藥性情況已經(jīng)十分嚴重，抗球蟲指數(shù)全部低于160，馬杜拉霉素、拉沙里菌素、鹽霉素、森杜拉霉素等離子載體類抗球蟲藥幾乎沒有抗球蟲效果。尋找和開發(fā)新的抗球蟲藥一直是化學和藥物學等相關專業(yè)的科技者所關注的問題。 喹酯類是一類有效的抗球蟲藥物。特別是癸氧喹酯，相比于其他的抗球蟲類藥物具有更高的化學活性和更低的毒性。它對艾美爾屬(Eim

3、eria)的多種單細胞寄生蟲引起的球蟲病都有很好的效果。癸氧喹酯在2004年進入中國市場，現(xiàn)在我國各地區(qū)保持高度的敏感性。 本文為了尋找一些新的結構更簡單，合成更容易，更實用的抗球蟲藥物，在現(xiàn)有喹酯類抗球蟲藥物結構的基礎上，設計并合成了8個新的6-芳氧基-4-羥基-3-喹啉羧酸乙酯類化合物。8個目標物均未見文獻報道；其結構經(jīng)氫核磁共振、紅外、質(zhì)譜以及元素分析等方法證實；選取其中三個目標物進行抗雞球蟲6-芳氧基-4-羥基-3-喹啉