力撲素介紹概述

1、力撲素：脂質體紫杉醇,脂質體（liposomes）的概念最早是1965年被英國科學家Banghan等提出的。當磷脂分散在水中時形成多層囊泡，而且每一層均為脂質雙分子層，各層之間被水相隔開。這種由脂質雙分子層組成，內部為水相的閉合囊泡稱之為脂質體。脂質體(或稱類脂小球，液晶微囊)是指將藥物包封于類脂質雙分子層形成的薄膜中間所制成的超微型球狀體，是一種類似微型膠囊的新劑型。   1971年英國萊門(Rymen)等

2、人開始將脂質體用藥物載體。,概述,結構示意圖,,,載藥脂質體的結構示意圖,脂質體藥物產品 商品名 進展情況兩性霉素 B AmBisome 已上市 Amphotec 已上市 Abelect 已上市阿霉素 Myscet 已上市表阿霉素(柔紅霉素)

3、 DaunoXome 已上市長效-脂質體阿霉素 Doxil 已上市長春新堿 臨床II/III紫杉醇 臨床II/III 胰島素 DepoInsul 已上市Cytarabine DepoCyt 已上市,部分國外

4、脂質體藥物產品研發(fā)進展情況,脂質體藥物的特點,被動靶向性——這是脂質體靜脈給藥時的基本特征：脂質體被巨噬細胞作為異物吞噬自然傾向所產生的靶向性。 主動靶向性——這種靶向性是在脂質體上，聯接一種識別分子，即所謂的配體。通過配體分子的特異性專一地與靶細胞表面的互補分子相互作用，而使脂質體在指定的靶區(qū)釋放藥物。物理和化學靶向性——這種靶向性是應用某種物理因素或化學因素的改變（如用藥局部的pH、病變部位的溫度等）而明顯改變脂質體膜的通透

5、性，引發(fā)脂質體選擇性地釋放藥物。 目前利用物理靶向性設計最成功的例子是溫度敏感脂質體,這種脂質體是使用具有一定的相變溫度的脂質混合物作為膜材，在腫瘤局部熱療機的作用下，當溫度敏感脂質體進入腫瘤區(qū)的毛細血管床時，脂質體達到相變溫度，轉變?yōu)橐壕B(tài)，使脂質體中的藥物迅速釋放。,脂質體藥物的特點,長效性（緩釋性）——脂質體及包封的藥物在血循環(huán)中保留的時間，多數要比游離藥物長得多.而且可以根據需要, 設計具有不同半衰期的脂質體作為

6、長效的藥物載體。這種藥物載體, 使藥物緩慢地從脂質體中釋放出來, 在細胞的生長周期中更好地發(fā)揮作用, 從而提高治療指數。細胞親和性與組織相容性——脂質體是類似生物膜結構的囊泡，有細胞親和性與組織相容性，并可長時間吸附于靶細胞周圍，使藥物能充分向靶細胞滲透，而且脂質體可通過融合方式進入細胞內，經溶酶體消化、釋放藥物。,脂質體藥物的特點,能降低藥物毒性——藥物被脂質體包封后，主要被單核—巨噬細胞系統(tǒng)的吞噬細胞所攝?。ㄔ诟巍⑵⒑凸撬璧染W狀

7、內皮細胞較豐富的器官中濃集），而藥物在心臟和腎臟中的累積量比游離藥物低得多，從而使藥物的心、腎毒性降低能提高藥物的穩(wěn)定性——脂質體可以增加藥物在體外的穩(wěn)定性，同時也會增加藥物在體內的穩(wěn)定性，這是由于藥物在進入靶區(qū)前被包在脂質體內，使藥物免受機體酶等因素的分解。,力撲素介紹,【規(guī)格】：30mg 【商品名稱】：力撲素【通用名稱】：注射用紫杉醇脂質體【生產廠家】：南京綠葉思科藥業(yè)有限公司,力撲素說明書,【適 應 癥

8、】本品可用于卵巢癌的一線化療及以后卵巢轉移性癌的治療、作為一線化療，本品也可以與順鉑聯合應用。 本品也可用于曾用過含阿霉素標準化療的乳腺癌患者的后續(xù)治療或復發(fā)患者的治療。 本品可與順鉑聯合用于不能手術或放療的非小細胞肺癌患者的一線化療?！窘?#160;   忌】1、紫杉醇類藥物過敏者禁用。2、中性粒細胞低于1500個/mm3者禁用?！咀⒁馐马棥?、用藥期間應定期檢查外周血象和肝

9、功能。 2、本品只能用5%葡萄糖注射液溶解和稀釋，不可用生理鹽水或其他溶液溶解、稀釋，以免發(fā)生脂質體聚集。本品溶于5%葡萄糖注射液后，在室溫（25℃）和室內燈光下24小時內穩(wěn)定。3、肝功能不全者慎用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】對妊娠婦女未進行過系統(tǒng)研究，如果它被用于妊娠婦女或在應用本品期間病人懷孕，應立即告知病人具有的潛在危險。哺乳期婦女若使用本品，必須中止哺乳?！举A    藏】遮光

10、、密閉，在2—8℃保存。,【用法用量】 常用劑量為135—175mg/m2，使用前先向瓶內加入10ml 5%葡萄糖溶液，置專用振蕩器專用振蕩器（振蕩頻率20Hz，振幅：X軸方向7cm、Y軸方向7cm、Z軸方向4cm）上振搖5分鐘，待完全溶解后，注入250—500ml 5%葡萄糖溶液中，采用符合國家標準的一次性輸液器靜脈滴注3小時。為預防紫杉醇可能發(fā)生的過敏反應，在使用本品前30分鐘，請進行以下預處理：靜脈注射地塞米松5-10mg；肌肉