抗心絞痛藥tft

1、抗心絞痛藥Anti-anginal Drugs,唐富天tangft@163.com廣東藥學(xué)院藥理教研室,2,2024/3/14,主要內(nèi)容,掌握硝酸酯類、β-受體阻斷藥、鈣通道阻斷藥抗心絞痛機(jī)理各類抗心絞痛藥物的臨床用途,3,2024/3/14,心絞痛,定義心絞痛（angina pectoris）是冠狀動(dòng)脈供血不足引起心肌急劇的、暫時(shí)的缺血與缺氧臨床綜合癥,左前降支 (LAD),左迥旋支(LCx),左冠狀動(dòng)脈,右冠狀動(dòng)脈,

2、,,,,4,2024/3/14,心肌耗氧和供氧平衡,耗氧因素,供氧因素,,,,,,,5,2024/3/14,心肌耗氧和供氧失衡,心絞痛,,,?,,,,,-,-,+,-,,+,6,2024/3/14,心絞痛,典型表現(xiàn)胸骨后部及心前區(qū)陣發(fā)性壓榨樣絞痛，常放射至左上肢及左肩疼痛是心肌缺血缺氧代謝產(chǎn)物乳酸、丙酮酸、組胺、K+刺激感覺神經(jīng)引起的,7,2024/3/14,心絞痛,分類勞累型心絞痛自發(fā)性心絞痛混合型心絞痛,8,2024/3/

3、14,心絞痛,治療原則降低心肌耗氧量增加心肌供氧量,9,2024/3/14,抗心絞痛藥物,分類硝酸酯類β受體阻斷劑鈣通道阻斷劑,10,2024/3/14,硝酸酯類,常用藥物硝酸甘油（Nitroglycerin）硝酸異山梨酯（ Isosorbide dinitrate）單硝酸異山梨酯（ Isosorbide mononitrate,11,2024/3/14,硝酸甘油,藥理作用擴(kuò)張外周血管，降低心臟前、后負(fù)荷，降低心肌耗氧

4、量舒張冠脈血管，增加缺血區(qū)血流量保護(hù)心肌細(xì)胞，減輕缺血的損失,12,2024/3/14,硝酸甘油,心絞痛,硝酸甘油,,,,,=,-,+,+,+,,+,13,2024/3/14,硝酸甘油,作用機(jī)制,,,,,,,,,,,,,,,14,2024/3/14,硝酸甘油,作用機(jī)制,,,,,15,2024/3/14,硝酸甘油,體內(nèi)過程可從粘膜、肺、皮膚吸收口服時(shí)在肝臟首過效應(yīng)強(qiáng)，生物利用度<1%舌下含服經(jīng)口腔粘膜迅速吸收，生物利用度達(dá)

5、80%,16,2024/3/14,硝酸甘油,快速耐受性一般連續(xù)用藥2~3周后即可出現(xiàn)，且同類藥物中有交叉耐受性。停藥后可消失耐受性產(chǎn)生與耗竭-SH化合物有關(guān)為預(yù)防耐受性產(chǎn)生，應(yīng)避免大劑量和無間歇地給藥，宜采用間歇給藥法,17,2024/3/14,硝酸甘油,不良反應(yīng)頭痛，低血壓，皮疹大劑量有反射性心率過速，心肌耗氧增加過量時(shí)可引起高鐵血紅蛋白血癥眼內(nèi)壓升高,18,2024/3/14,b受體阻斷藥,常用藥物普萘洛爾（Prop

6、ranolol）納多洛爾（nadolol）噻嗎洛爾（timolol）阿替洛爾（atenolol）拉貝洛爾（labetalol）,19,2024/3/14,普萘洛爾,藥理作用與機(jī)制降低心肌耗氧量阻斷?受體，減慢心率，降低血壓，抑制心肌收縮力，使心肌耗氧量明顯減少,20,2024/3/14,普萘洛爾,心絞痛,普萘洛爾,,,,,=,+,-,-,+,,+,21,2024/3/14,普萘洛爾,藥理作用與機(jī)制改善缺血區(qū)的血液供應(yīng)有利

7、于血液從心外膜流向心內(nèi)膜對(duì)非缺血區(qū)冠脈血管有收縮作用，而缺血區(qū)阻力血管因缺氧而舒張，故可促使血液向缺血區(qū)流動(dòng),22,2024/3/14,普萘洛爾,藥理作用與機(jī)制促進(jìn)氧自血紅蛋白的解離，而增加心肌及全身組織的氧的供應(yīng)抑制ADP、腎上腺素、膠原及凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集作用，使冠脈血流暢通，有利于心肌梗塞的防治,23,2024/3/14,普萘洛爾,臨床應(yīng)用治療心絞痛的一線藥嚴(yán)重和頻繁的心絞痛發(fā)作不穩(wěn)定性心絞痛患者中心肌梗塞,P.

8、176,24,2024/3/14,普萘洛爾,禁忌癥支氣管哮喘左心室功能障礙竇性心動(dòng)過緩和房室傳導(dǎo)阻滯,25,2024/3/14,β受體阻斷藥與硝酸酯類藥物對(duì)心肌耗氧量的影響,26,2024/3/14,鈣通道阻斷藥,常用藥物硝苯地平維拉帕米地爾硫卓,27,2024/3/14,硝苯地平,作用機(jī)制降低耗氧量?心肌收縮力，?心率，血管舒張，?心臟前、后負(fù)荷舒張冠狀血管對(duì)大小血管均有擴(kuò)張作用，且與功能狀態(tài)有關(guān)，可增加側(cè)枝循環(huán)，

9、改善缺血區(qū)的供血,28,2024/3/14,硝苯地平,心絞痛,硝苯地平,,,,,=,-,-,-,+,,+,29,2024/3/14,硝苯地平,作用機(jī)制保護(hù)缺血心肌細(xì)胞減輕心肌細(xì)胞的鈣負(fù)荷，保護(hù)心肌細(xì)胞，縮小梗塞區(qū)面積抑制血小板聚集降低血小板內(nèi)鈣濃度，減少心肌梗死等事件的發(fā)生,30,2024/3/14,硝苯地平,臨床應(yīng)用適合伴有支氣管哮喘的患者較少誘發(fā)心衰能擴(kuò)張外周血管，故適用于伴有外周血管痙攣的患者,31,2024/3/1