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1、何時(shí)服用阿司匹林好?何時(shí)服用阿司匹林好?2008年05月16日11:16[我來(lái)說(shuō)兩句(1)][字號(hào):大中小]來(lái)源:來(lái)源:阿司匹林的作用是抑制血液中的血小板的功能。人體內(nèi)80%以上血小板功能受到抑制,就可以預(yù)防心腦血管疾病的發(fā)生。人體每天有大約110血小板是重新生成的,因此,每天服用一次藥,只需要把新生成的、有功能的血小板抑制住,就能維持90%以上的血小板不發(fā)揮作用。基于上述原因,阿司匹林只需要一天服用一次就夠了。那么,這一次什么時(shí)候吃效
2、果最好呢?關(guān)于阿司匹林究竟早上吃好還是晚上吃好,目前意見(jiàn)尚不統(tǒng)一。大多數(shù)意見(jiàn)傾向于早上服用。因?yàn)閺娜梭w的生物鐘來(lái)看,早上6:00~10:00,血液黏稠度較高,血壓、心率水平也高,這段時(shí)間是心腦血管意外的高發(fā)時(shí)間。阿司匹林在體內(nèi)起效時(shí)間較快,因此,為達(dá)到治療和預(yù)防心腦血管疾病的目的,早上在7:00~8:00服用較為合適。最近美國(guó)胸科醫(yī)師學(xué)會(huì)(ACCP)抗栓和溶栓治療的循證指南指出,使用阿司匹林預(yù)防心肌梗死、腦卒中和血管性死亡,服用時(shí)間最好
3、選擇在早餐后,劑型以阿司匹林腸溶片為最佳。另外一種觀點(diǎn)認(rèn)為,由于夜間人體活動(dòng)少,血液黏稠,血流減慢,血小板易于聚集,所以晚間服藥可能會(huì)起到更好的療效。筆者認(rèn)為,對(duì)于大多數(shù)患者來(lái)說(shuō),由于使用的是普通阿司匹林腸溶片,達(dá)峰時(shí)間和半衰期均比較短,以早上服用更適宜;對(duì)于服用阿司匹林緩釋片的患者,由于達(dá)峰時(shí)間和半衰期均較長(zhǎng),晚上服用更適宜。當(dāng)然,最穩(wěn)妥的辦法還是在醫(yī)生指導(dǎo)下服用,以使阿司匹林發(fā)揮更好的作用。(寧英遠(yuǎn))腸溶阿司匹林是防治心腦血管疾病長(zhǎng)
4、期用藥的理想劑型腸溶阿司匹林是防治心腦血管疾病長(zhǎng)期用藥的理想劑型阿司匹林在抗血小板領(lǐng)域的作用已經(jīng)被超過(guò)20萬(wàn)人參與的200多個(gè)隨機(jī)臨床對(duì)照試驗(yàn)證實(shí),是擁有最多的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)、最廣的適應(yīng)證和最佳成本效益比的抗血小板藥物。ESC和AHAACC等各國(guó)指南均將阿司匹林列為抗血小板治療的基礎(chǔ)用藥。然而,在世界各地進(jìn)行的調(diào)查卻顯示,仍有一小部分能從阿司匹林治療中獲益的心血管病高?;颊呶茨軋?jiān)持長(zhǎng)期服用阿司匹林。究其原因,很大程度上是顧慮阿司匹林的不良
5、反應(yīng),其中胃黏膜損害是阿司匹劑的主要溶出參數(shù)間存在顯著性差異(P0.05),拜阿司匹靈的溶出速度顯著慢于其他5種制劑。提示:阿司匹林的腸溶衣包膜在十二指腸快速崩解,導(dǎo)致阿司匹林迅速釋放,從而引起胃腸道黏膜損傷。尤其是制劑2、3和5,在酸性介質(zhì)中就有微量釋放,說(shuō)明制劑的腸溶衣膜理化穩(wěn)定性不足,在堿性環(huán)境中腸溶衣膜將迅速溶解,藥物快速釋放,對(duì)胃腸道黏膜產(chǎn)生刺激和損傷。拜阿司匹靈在模擬腸道環(huán)境中的溶出速度慢于其他5種制劑,在保證藥物生物利用度
6、的同時(shí)達(dá)到充分緩沖的作用,進(jìn)一步降低了胃腸道不良反應(yīng)。雖然6種制劑的體外溶出限度均符合中國(guó)藥典的要求,但拜阿司匹靈與其他制劑間仍存在顯著性差異。從體外模擬試驗(yàn)看,拜阿司匹靈可以做到精確腸溶,從而避免胃腸道不良反應(yīng),是長(zhǎng)期用藥的理想選擇。精確腸溶源于嚴(yán)格的工藝標(biāo)準(zhǔn)精確腸溶源于嚴(yán)格的工藝標(biāo)準(zhǔn)腸衣工藝及產(chǎn)品純度直接決定了腸溶阿司匹林的臨床療效和胃腸道不良反應(yīng),嚴(yán)格的工藝標(biāo)準(zhǔn)造就了拜阿司匹靈100mg腸溶片精確腸溶的卓越品質(zhì)。精心的原料控制:原
7、料控制方面,拜耳企標(biāo)與國(guó)標(biāo)對(duì)比要求更嚴(yán)格(表1):均勻的原料顆粒避免了阿司匹林非正常顆粒在腸壁的聚集,副產(chǎn)物少表明原料的純度更高。獨(dú)特的腸衣工藝:拜阿司匹靈使用水為介質(zhì)的包衣,包衣厚薄均勻,其獨(dú)特的工藝使包衣具備強(qiáng)抗酸能力,確保藥物在胃內(nèi)完全不溶解。水為介質(zhì)是目前國(guó)際公認(rèn)的最佳包衣介質(zhì),但以水為介質(zhì)對(duì)設(shè)備及工藝要求更嚴(yán)格,需同時(shí)控制溫度、濕度及噴淋速度等。目前市售的大部分腸溶阿司匹林包衣采用有機(jī)介質(zhì),抗酸能力弱,穩(wěn)定性差,導(dǎo)致藥物早期快
8、速釋放,損傷胃腸黏膜。臨床試驗(yàn)證實(shí)拜阿司匹靈胃腸道不良反應(yīng)與安慰劑無(wú)差異臨床試驗(yàn)證實(shí)拜阿司匹靈胃腸道不良反應(yīng)與安慰劑無(wú)差異拜阿司匹靈的順應(yīng)性高:拜阿司匹靈100mg上市后進(jìn)行了一項(xiàng)臨床檢測(cè),所有受試者(n=2739)均為臨床上最常見(jiàn)的心腦血管疾病患者,大部分患者因其他阿司匹林不耐受轉(zhuǎn)而接受拜阿司匹靈治療。結(jié)果顯示,最常見(jiàn)的不良事件為胃炎0.99%(27例)和胃痛0.58%(16例)。患者服用拜阿司匹靈100mg,2年后的順應(yīng)性高達(dá)84.
9、3%.拜阿司匹靈胃腸道不良反應(yīng)與安慰劑等同:婦女健康研究(Women‘sHealthStudy,WHS)是阿司匹林對(duì)健康女性心腦血管事件一級(jí)預(yù)防的里程碑研究,首次證實(shí)小劑量阿司匹林能降低女性卒中的發(fā)生率,服用拜阿司匹靈的患者首次卒中危險(xiǎn)顯著降低24%(P=0.009),主要心血管事件發(fā)生率亦有所降低。對(duì)65歲以上老年女性的亞組分析證實(shí),阿司匹林給老年女性帶來(lái)雙重收益,不僅首次心肌梗死降低34%(P=0.04),而且首次缺血性卒中降低30
10、%(P=0.05)。WHS同時(shí)顯示,拜阿司匹靈組出血性卒中發(fā)生率和胃腸道不良事件發(fā)生率都和安慰劑組無(wú)顯著差異,說(shuō)明拜阿司匹靈100mg具有良好的胃腸道安全性。Darius等人進(jìn)行的研究亦表明,拜阿司匹靈腸溶片胃腸道耐受性和安慰劑等同,與普通阿司匹林相比,拜阿司匹靈腸溶片顯著降低胃腸道損害,使上腹部不適主訴減少60%,病休率下降78%,住院率下降64%。小劑量腸溶阿司匹林與胃腸道副作用的研究仍在繼續(xù)小劑量腸溶阿司匹林與胃腸道副作用的研究仍
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